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2016年执业药师《药学专业知识二》知识点:抗癫痫药卡马西平

  2016年执业药师考试时间已经确定(10月15、16日),备考的序幕已经拉开,相信许多考生也着手进行复习了。文都网校每天会为大家搜集整理一部分辅导资料,希望对大家的备考有所帮助!在此预祝所有考生来年考试顺利!

  一、药理作用:

  1、抗癫痫作用:通过增强钠通道的灭活效能,限制突触后神经元高频动作电位的发放,以及通过阻断突触前钠通道和动作电位发放,阻断神经递质的释放,从而调节神经兴奋性,产生抗惊厥作用。

  2、抗外周神经痛作用:通过作用于γ-氨基丁酸(GABA)B受体而产生镇痛效应,并与调节Ca2+通道有关。

  3、抗利尿作用:与刺激抗利尿激素(ADH)释放和加强水分在远端肾小管的重吸收有关。

  4、抗人格障碍和躁狂抑郁作用:与抑制多巴胺和肾上腺素的积蓄有关。

  5、抗心律失常作用:本药可轻度延长房室传导、降低4相自动除极电位及延长浦氏纤维的动作电位时间。此外,本药还有膜稳定作用,对室性或室上性早搏均有效,可使症状消除,尤其对伴有慢性心功能不全者疗效更好。

  二、临床应用:

  1、抗癫痫作用:对精神运动性发作最有效,对大发作、局限性发作和混合型癫痫也有效。能减轻精神异常,对伴有精神症状的癫痫尤为适宜。

  2、抗外周神经痛作用:对三叉神经痛,舌咽神经痛疗效较苯妥英钠好,用药后24小时即可奏效。

  3、抗利尿作用:可用于治疗尿崩症。

  4、抗躁狂抑郁作用:治疗情感性精神分裂症、顽固性精神分裂症及边缘系统功能障碍有关的失控

  三、药物相互作用:

  1、与苯巴比妥、苯妥英钠合用时,后两者都能加速前者的代谢,使其血浓度降低。

  2、烟酰胺、抗抑郁药、大环内酯类抗生素、异烟肼、西咪替丁等药均可使卡马西平血浓度升高。使之易出现毒性反应。

  3、抗躁狂药锂盐、抗精神病药硫利达嗪与本品合用时,易致本品出现神经系统中毒症状。本品也可减弱抗凝血药华法林的抗凝作用。而与口服避孕药合用时,可发生阴道大出血及避孕失败。故合用药物时应特别注意。

  四、注意事项:

  1、常见的副作用有头晕、嗜睡、乏力、恶心、呕吐、偶见粒细胞减少、可逆性血小板减少,甚至引起再生障碍性贫血和中毒性肝炎等,故在治疗开始(尤其是第一个月内)应定期检查血象。

  2、偶见过敏反应,据报道有2例患者曾发生严重过敏反应,1例为大疱性表皮坏死性松解型药疹,另1例为重型多形性红斑型药疹。需立即停药,并积极进行抗过敏治疗。

  3、可致甲状腺功能减退。

  4、大剂量时可引起房室传导阻滞,应控制剂量。

  5、心、肝、肾功能不全者及初孕妇、授乳妇女忌用,青光眼、心血管严重疾患及老年患者慎用。

  6、长期应用定期检查血象、肝功能及尿常规。

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