2016年执业药师考试时间已经确定(10月15、16日),备考的序幕已经拉开,相信许多考生也着手进行复习了。文都网校每天会为大家搜集整理一部分辅导资料,希望对大家的备考有所帮助!在此预祝所有考生来年考试顺利!
一、药理作用:
苯妥英钠为乙内酰脲类抗癫痫药。本药对各种组织的可兴奋膜,包括神经元和心肌细胞膜,有稳定作用,降低其兴奋性。这与阻滞Na+通道,减少Na+内流有关。苯妥英钠的这一作用具有明显的使用-依赖性。因此,对高频异常放电的神经元的Na+通道阻滞作用明显,抑制其高频反复放电,而对正常的低频放电并无明显影响。苯妥英钠还抑制神经元的快灭活型Ca2+通道,抑制Ca2+内流。此作用也呈使用依赖性。较大浓度时,苯妥英钠能抑制K+外流,延长动作电位时程和不应期。近又知,高浓度苯妥英钠能抑制神经末梢对GABA的摄取,诱导GABA受体增生,由此间接增强 GABA的作用,使Cl-内流增加而出现超极化,也可抑制异常高频放电的发生和扩散。
二、体内过程:
苯妥英钠口服吸收较缓慢,绝大部分在小肠内吸收,肌肉注射吸收不完全且不规律。血浆蛋白结合率高,主要与白蛋白结合。本类药物主要在肝脏内代谢,代谢物无药理活性,经肾脏排泄,碱性尿排泄较快。
三、临床应用
1、抗癫痫:苯妥英钠是治疗大发作和部分性发作的首选药。对局限性发作和精神运动性发作亦有效,但对小发作无效。
2、治疗三叉神经痛和坐骨神经痛:有一定疗效,可减少发作次数或减轻疼痛或使疼痛消失,其神经元放电与癫痫有相似的发作机制。感觉通路神经元在轻微刺激下即产生强烈放电,引起剧烈疼痛。苯妥英钠能使疼痛减轻,发作次数减少。
3、抗性律失常:可用于治疗室上性或室性早搏,室性心动过速,尤适用于强心苷中毒时的室性心动过速,室上性心动过速亦可用。
4、降压作用:对轻症高血压患者的血压可降低,其疗效与利尿剂、普萘洛尔、甲基多巴、利血平等的相似。
四、不良反应:
1、局部刺激:胃肠反应,齿龈增生,静脉注射可发生静脉炎。
2、神经系统反应:药量过大引起急性中毒,可致共济失调、眼球震颤、复视等,血药浓度大于40μg/ml可致精神错乱;50μg/ml时以上出现严重昏睡以至昏迷。严重者可出现精神错乱、昏睡甚至昏迷。
3、造血系统:长期应用可导致叶酸缺乏,抑制二氢叶酸还原酶,发生巨幼红细胞性贫血。 补充甲酰四氢叶酸治疗有效。
4、过敏反应:偶可引起皮疹,粒细胞缺乏,血小板减少,再生障碍性贫血和肝脏损害。
5、其他:男性乳房增大、女性多毛症、淋巴结肿大、畸胎,久服骤停癫痫发作加剧,甚至诱发癫痫持续状态。静注过快可致心律失常、心脏抑制和血压下降等
五、药物相互作用:
苯妥英钠为肝药酶诱导剂,能加速多种药物,如皮质类固醇和避孕药等的代谢而降低药效。卡马西平能降低苯妥英钠的血浓度,苯妥英钠也能降低卡马西平的血浓度。苯巴比妥能通过药酶诱导作用,加速苯妥英钠的代谢,又可通过竞争性抑制减弱其灭活,因此影响不确定。但苯妥英钠能提高苯巴比妥的血浓度。
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