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载体转运是指药物首先与生物膜上相应的载体结合,再将药物转运到膜的另一侧的过程。由于需要载体参与,故有饱和限速及竞争抑制。载体转运方式主要有:
(一)主动转运
主动转运指逆浓度差的载体转运(它可使药物在体内聚集于某一器官或组织),需要消耗能量。采用主动转运方式的药物并不多,一般与药物的吸收关系不大。但儿茶酚胺通过胺泵进入囊泡、青霉素从肾小管的主动排泌等都属于这种转运类型。所以,当丙磺舒和青霉素合用时,两个弱酸性药物在肾小管管壁细胞中依靠同一载体排泌,可发生竞争性抑制,从而延缓青霉素的排出,而增加其作用的持续时间。
(二)易化扩散
易化扩散指顺浓度差的载体转运,不耗能。如体内葡萄糖和一些离子(Na+、K+、Ca2+等)的吸收即采用此种转运方式,其转运的速度远比脂溶扩散要快得多。另外,极少数药物还可通过膜动转方式转运,即通过生物膜的运动,将大分子物质以包裹的方式进行被动转运,如胞饮和胞吐。
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