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①干扰肾小管分泌：肾小管转运体分为阴离子转运体OAT和阳离子转运体OCT.法莫替丁的肾小管分泌主要经 OAT3介导，其与丙磺舒合用：丙磺舒能竞争性抑制OAT3活性，使法莫替丁肾清除率降低。此外，丙磺舒还能竞争性抑制青霉素、阿司匹林、头孢噻吩等药物自肾小管分泌，减少这些药物从尿中排泄，可使这些药物在血液中浓度升高。奎尼丁可抑制肾近曲小管上皮细胞转运体MDR1，使地高辛经 MDR1的分泌受到抑制，重吸收增加，因此导致地高辛的血药浓度明显增加。
②改变尿液PH，影响肾小管重吸收：苯巴比妥、水杨酸等酸性药物中毒可用碳酸氢钠碱化尿液，解救药物中毒，增加排泄。
③药物相互作用对胆汁排泄药物的影响：很多药物经肝代谢，在胆管经药物转运体的主动转运由胆汁排泄。四溴酚酞磺酸钠、吲哚菁绿为迅速从胆汁排泄的肝功能检查药，可被同样经胆汁排泄的丙磺舒和利福平抑制。
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