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可待因在阿片中的含量约为0.5%~1%,口服后吸收快而完全,生物利用度为40%~70%,易于通过血脑屏障,又能通过胎盘屏障,血浆蛋白结合率一般在25%左右。口服后约1小时血药浓度达高峰,t1/2约为3~4小时,主要在肝脏与葡萄糖醛酸结合,约15%去甲基后代谢为吗啡而发挥作用,主要以葡萄糖醛酸结合物的形式经肾排出。
肌注和皮下注射镇痛起效时间为10~30分钟,镇痛最强作用时间,肌注为30~60分钟。作用持续时间:镇痛为4小时,镇咳为4~6小时。
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