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一、药理作用
HMG—CoA还原酶抑制药可竞争性抑制肝脏HMG—CoA还原酶活性。该酶为体内胆固醇从头合成的限速酶,本类药物对该酶有强大亲和力,可阻断HMG—CoA向甲羟戊酸转化,使肝脏胆固醇合成明显减少,造成肝脏LDL受体表达增强,导致血浆LDL及IDL的清除增加。胆固醇合成减少也可使体内 VLDL合成减少。本药也有抑制细胞分裂及抑制免疫作用。
二、临床应用
对原发性高胆固醇血症、杂合子家族性高胆固醇血症、Ⅲ型高脂蛋白血症以及糖尿病性和肾性高脂血症均为首选药物。对纯合子家族性高胆固醇血症无降低LDL—c功效,但可使VLDL下降。
三、不良反应
本类药物不良反应轻,约10%患者可见轻度胃肠症状、头痛或皮疹。少数患者有血清氨基转移酶和碱性磷酸酶升高。也有少数患者可发生肌痛、无力、肌酸磷酸激酶(CPK)升高等骨骼肌溶解症状。
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