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　　2016年执业西药师药理学：抗结核病药与抗麻风病药

　　概述

　　1.抗结核病药 (1)异烟肼、利福平、乙胺丁醇体内过程特点、抗菌作用和机制、临床应用及其不良反应

　　(2)链霉素、对氨基水杨酸、吡嗪酰胺的药理作用特点

　　(3)抗结核病药合理应用原则和注意事项

　　2.抗麻风病药 氨苯砜和沙利度胺的临床应用及其不良反应

　　一、抗结核病药物

　　(一)异烟肼

　　【体内过程】

　　分子小，穿透力强，可渗入关节腔、胸水、腹水以及纤维化或干酪化的结核病灶中。

　　易穿透细胞膜，可作用于细胞内结核杆菌。

　　主要在肝内代谢。

　　【抗菌作用与机制】——“专情”!

　　选择性作用于结核杆菌，具有强大的抗结核杆菌的作用，对细胞内、外的结核杆菌均有效。

　　仅对结核杆菌有抗菌作用，对其他微生物几无作用。

　　疗效高、毒性小、口服方便、价格低廉。

　　抗菌机制：

　　抑制分枝菌酸(结核杆菌独有，故对其它菌无效)合成，使结核杆菌细胞壁的脂质减少，削弱其细胞壁的屏障保护作用。

　　【临床应用】

　　治疗结核病的首选药;

　　常与其他药联合，单用时可预防结核病。

　　【不良反应】

　　1.神经系统毒性：

　　什么表现?——头痛、眩晕、外周神经炎、四肢感觉异常、反射消失和肌肉轻瘫及精神失常等。

　　为什么?——异烟肼的化学结构与维生素B6相似，维生素B6在体内参与神经递质的合成，异烟肼能竞争性抑制维生素B6的生物作用，并促进维生素B6的排泄。

　　●怎么办?

　　——同服维生素B6。

　　——癫痫、嗜酒、精神病史者慎用。

　　2.肝毒性：转氨酶升高、黄疸、肝小叶坏死。

　　3.其他：皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、粒细胞减少、口干、上消化道不适等。

　　(二)利福平

　　【体内过程】

　　1.食物可减少吸收，应空腹服。

　　2.穿透力强，能进入细胞内、纤维空洞和痰液中，杀灭细胞内外的结核杆菌和敏感细菌。

　　3.肝内代谢。

　　【抗菌作用与机制】——“多情”!

　　抗菌谱广，对结核杆菌、麻风杆菌、G+菌尤其是耐药金葡菌有强大的抗菌作用;对G-菌、某些病毒和沙眼衣原体也有抑制作用。

　　抗菌机制——

　　与依赖DNA的RNA多聚酶牢固结合，阻止该酶与DNA连接，阻断RNA的转录过程——抑制细菌RNA的合成。

　　【临床应用】——与药理作用密切相关!

　　1.结核病及重症患者。

　　2.耐药金葡菌及其他敏感菌感染。

　　3.麻风病。

　　4.沙眼。

　　【不良反应】

　　1.消化道反应。

　　2.肝损害——黄疸，有肝病史者或与异烟肼合用时较易发生。

　　3.在动物有致畸作用——禁用于妊娠早期。

　　4.药物及其代谢物为红色——粪、尿、泪、汗、痰、唾液、乳汁等可被染成橘红色——预先告知。

　　(三)乙胺丁醇

　　【体内过程】

　　大部分以原形由尿中排出，排泄缓慢，肾功能不全时可引起蓄积中毒。

　　【抗菌作用与机制】

　　仅对结核杆菌有抗菌作用。

　　单用可产生耐药性，但较缓慢。

　　抗菌机制：与二价金属离子如Mg2+结合，干扰菌体RNA的合成。

　　【临床应用】

　　与其他抗结核病药合用。

　　【不良反应】——球后视神经炎。

　　三种主要抗结核药的比较(TANG)

　　体内过程 抗菌作用与机制 临床应用 不良反应

　　异烟肼 肝内代谢 只抗结核;

　　抑制分枝菌酸合成 结核病首选药 1.神经系统毒性(+B6)

　　2.肝毒性

　　利福平 食物可减少吸收，应空腹服

　　肝内代谢 不只抗结核;

　　与依赖DNA的RNA多聚酶结合，抑制细菌RNA合成 1.结核病

　　2.麻风病

　　3.沙眼

　　4.耐药金葡菌 1.消化道反应

　　2.肝损害

　　续表

　　体内过程 抗菌作用与机制 临床应用 不良反应

　　乙胺丁醇 排泄缓慢，肾功能不全时可引起蓄积中毒 只抗结核;

　　与二价金属离子如Mg2+结合，干扰菌体RNA的合成 与其他药合用 球后视神经炎

　　(四)其他抗结核药可考点(TANG)

　　药物 药理作用特点

　　链霉素 ◆ 不易透过血脑屏障和细胞膜，对结核性脑膜炎疗效差

　　◆ 对巨噬细胞内的结核菌几乎无效，不易进入纤维化、干酪化和厚壁空洞病灶

　　◆ 易产生耐药性，应与其他药联用

　　对氨基水杨酸 对结核杆菌仅有抑制作用;单用时效果差。

　　耐药性产生缓慢。二线抗结核病药。

　　吡嗪酰胺 在酸性环境中作用较强。

　　单用迅速产生耐药性。

　　与异烟肼和利福平合用有显著的协同作用。

　　(五)抗结核病药物的应用原则

　　1.早期

　　2.联合——目的：增强疗效、降低毒性反应、缩短疗程、延缓耐药性。

　　3.长期、全疗程、规范。