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2016年执业药师考试药学专业知识一知识点:左旋多巴
一、体内过程
左旋多巴口服后可由小肠吸收,血药浓度达峰值时间为0.5~2小时,血浆t1/2为1~3小时。口服吸收经门静脉入肝脏后,即有大部分药物被脱羧,转变为多巴胺;还有—部分在肠、心、肾中被脱羧生成多巴胺。外周多巴胺不易进入脑内,因而进入中枢的左旋多巴尚不足用量的1%。而外周形成的大量多巴胺是造成左旋多巴不良反应的原因。进入脑内的左旋多巴,在中枢多巴脱羧酶作用下,可转化为多巴胺。
二、药理作用及临床应用
(一)杭帕金森病 左旋多巴进入脑内后转化为多巴胺,可补充脑内多巴胺含量不足,发挥抗帕金森病作用。经本品治疗后,约75%的患者可获较好疗效。其作用特点为:
1.对轻症及年轻患者疗效较好,而重症及年老患者疗效较差。
2.对肌肉僵直及运动困难疗效较好,而对肌肉震颤疗效较差。
3.作用较慢,用药2~3周出现疗效,1~6月才获最大疗效。
4.作用较持久。
5.对其他原因引起的帕金森综合征也有效,但对吩噻嗪类等抗精神病药所引起者则无效。
(二)治疗肝昏迷 左旋多巴能在脑内转化为去甲肾上腺素,使正常神经活动得以恢复,患者可从昏迷状态下苏醒。仅作短时治疗。
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