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2016年执业西药师药理学:左旋多巴

  2015年执业药师考试已经结束,2016年执业药师备考的大幕已经拉开。为了方便考生更好地备考,文都网校小编为大家精心整理了执业西药师专业知识一相关的复习资料,希望对大家备考有所帮助。

  2016年执业西药师药理学:左旋多巴

  一、体内过程

  左旋多巴口服后可由小肠吸收,血药浓度达峰值时间为0.5~2小时,血浆t1/2为1~3小时。口服吸收经门静脉入肝脏后,即有大部分药物被脱羧,转变为多巴胺;还有—部分在肠、心、肾中被脱羧生成多巴胺。外周多巴胺不易进入脑内,因而进入中枢的左旋多巴尚不足用量的1%。而外周形成的大量多巴胺是造成左旋多巴不良反应的原因。进入脑内的左旋多巴,在中枢多巴脱羧酶作用下,可转化为多巴胺。

  二、药理作用及临床应用

  (一)杭帕金森病 左旋多巴进入脑内后转化为多巴胺,可补充脑内多巴胺含量不足,发挥抗帕金森病作用。经本品治疗后,约75%的患者可获较好疗效。其作用特点为:

  1.对轻症及年轻患者疗效较好,而重症及年老患者疗效较差。

  2.对肌肉僵直及运动困难疗效较好,而对肌肉震颤疗效较差。

  3.作用较慢,用药2~3周出现疗效,1~6月才获最大疗效。

  4.作用较持久。

  5.对其他原因引起的帕金森综合征也有效,但对吩噻嗪类等抗精神病药所引起者则无效。

  (二)治疗肝昏迷 左旋多巴能在脑内转化为去甲肾上腺素,使正常神经活动得以恢复,患者可从昏迷状态下苏醒。仅作短时治疗。

  第二节 卡比多巴

  【药理作用及临术应用】

  卡比多巴为α—甲基多巴肼的左旋体,具有较强的抑制L—芳香氨基酸脱羧酶的活性。本品不易进入脑内,故与左旋多巴合用时,仅能抑制外周多巴脱羧酶,可减少左旋多巴外周脱羧为多巴胺,使进入脑内的左旋多巴浓度明显升高,同时也使其不良反应显减少。本品单独应用时并无治疗意义。常将卡比多巴与左旋多巴按1:10剂量合用,可在左旋多巴的有效剂量减少75%。

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