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2016年执业药师临床常用药物治疗学:β2受体激动剂药理作用|临床评价
(一)作用特点
β2受体激动剂是控制哮喘急性发作的首选药。常用的短效β2受体激动剂有沙丁胺醇
和特布他林,平喘作用维持时间4~6h,是缓解轻、中度急性哮喘症状的首选药。
长效β2受体激动剂有福莫特罗、沙美特罗及丙卡特罗,平喘作用维持时间10~12h.长效β2受体激动剂又分速效(数分钟起效)和缓慢起效(30min起效)两类。
沙丁胺醇控释片也是长效β2受体激动剂,一般不主张长期使用。
(二)典型不良反应
高剂量β2受体激动剂可引起严重的低钾血症,尤其是危重型哮喘患者。合用茶碱类、糖皮质激素和利尿剂,以及低氧状态均可使低钾血症更为明显。常见不良反应包括震颤(尤其手震颤)、神经紧张、头痛、肌肉痉挛和心悸。偶见心律失常、外周血管扩张、睡眠及行为紊乱、支气管异常痉挛、荨麻疹、血管性水肿。
(三)禁忌证
妊娠期妇女。
(四)药物相互作用
1.危重型哮喘或急性哮喘发作时,可能出现低血钾。糖皮质激素、利尿剂可加重低血钾风险,故合并用药患者在用药前后及用药期间需要监测血钾浓度。
2.β受体阻断剂(普萘洛尔)能拮抗本类药的支气管扩张作用,故不宜合用。
3.与茶碱类药合用,可降低茶碱的血浆浓度,增强对支气管平滑肌的松弛作用,心悸等不良反应也加重。
4.非留钾利尿剂(噻嗪类利尿剂等)能引起心电图改变和低钾血症,β2受体激动剂可使上述症状急性恶化,故合用需谨慎。
5.沙美特罗与三环类抗抑郁药合用,可增强心血管的兴奋性,两者不宜合用。在停用前者2周后,方可使用本品。
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