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硝酸酯类药作用与临床评价

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  硝酸酯类作为缓解心绞痛常用药,适用于各种类型心绞痛的治疗。

  (一)作用特点

  硝酸酯类进入平滑肌细胞分解为一氧化氮(NO)它使钙离子从细胞释放而松弛平滑肌。

  主要作用有:

  (1)降低心肌氧耗量。

  (2)扩张冠状动脉和侧支循环血管,增加缺血区域尤其是心内膜下的血液供应。

  (3)降低肺血管床压力和肺毛细血管楔压,增加左心衰竭患者的每搏输出量和心输出量,改善心功能。

  (4)轻微的抗血小板聚集作用。

  目前临床常用的包括硝酸甘油、戊四醇酯、硝酸异山梨酯以及5-单硝酸异山梨酯等。

  硝酸甘油舌下含服是治疗心绞痛急性发作的首选,疼痛约在1~2min消失;长效硝酸酯类药更适用于心绞痛、怀疑冠脉痉挛的治疗。此外,如需多次含服硝酸甘油,也可采用口服制剂,选用硝酸异山梨酯口服、单硝酸异山梨酯缓释片以及透皮贴剂。

  硝酸酯类与β受体阻断剂常联合应用,可以增强疗效。心绞痛控制不满意时可加用钙通道阻滞剂,后者具有解除冠状动脉痉挛的作用,对变异型心绞痛应作首选。

  (二)典型不良反应

  主要是继发于其舒张血管作用,舒张血管可引起搏动性头痛、面部潮红或有烧灼感、血压下降、反射性心率加快。

  (三)禁忌证

  (1)对硝酸酯过敏者。(2)急性下壁伴右室心肌梗死。(3)收缩压<90mmHg的严重低血压。(4)肥厚性梗阻型心肌病。(5)重度主动脉瓣和二尖瓣狭窄。(6)心脏压塞或缩窄性心包炎。(7)限制性心肌病。(8)已使用5型磷酸二酯酶抑制剂药(如西地那非等)。(9)颅内压增高。

  (四)药物相互作用

  1.与抗高血压药或扩张血管药合用,可使本类药的体位性降压作用增强。

  2.本品可增强三环类抗抑郁药的低血压和抗胆碱效应。

  3.与5型磷酸二酯酶抑制剂(西地那非、伐地那非、他达拉非)合用,可引起严重的低血压。在用药期间禁止联合应用西地那非等5型磷酸二酯酶抑制剂。

  4.与拟交感神经药(去氧肾上腺素、去甲肾上腺素、肾上腺素或麻黄碱)合用,可降低本类药的抗心绞痛效应。

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