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袢利尿剂药理作用与临床评价

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  袢利尿剂又称同向转运子抑制剂。袢利尿剂主要作用于髓袢升支粗段,利尿作用强,其代表药物是呋塞米。其他药物如布美他尼、依他尼酸、托拉塞米等的作用部位、机制以及对电解质的影响虽与呋塞米相似。布美他尼具有高效、低毒、速效、短效的特点。

  (一)作用特点

  袢利尿剂具有以下特点:

  (1)静脉给药起效较快,通常不足10min后生效。

  (2)本类药除阿佐塞米口服生物利用度较差外,其余生物利用度较高。

  (3)利尿作用最强,特别是当急、慢性肾衰竭时,可作为首选治疗。

  (二)典型不良反应

  1.常见水、电解质紊乱,表现为低血容量、低血钾、低血钠、低氯碱血症等。

  2.长期应用还可引起低血镁。

  3.耳毒性呈剂量依赖性。

  4.长期用药时多数患者可出现高尿酸血症。

  5.有磺酰胺结构,对磺胺过敏者使用呋塞米、布美他尼和托拉塞米可发生交叉过敏反应。

  (三)禁忌证

  禁用于试验剂量无反应的无尿者、对磺胺过敏的患者、婴儿(依他尼酸)、肝昏迷和严重的电解质紊乱者。由于呋塞米可以使患有呼吸窘迫综合征,因此分娩前使用该药应该慎重。

  (四)药物相互作用

  (1)与氨基糖苷类抗生素和第一、二代头孢菌素类以及顺铂合用,可加重耳毒性。

  (2)与巴比妥类、麻醉药和麻醉性镇痛药合用,可促进体位性低血压的发生。

  (3)与非甾体抗炎药、苯妥英钠、青霉胺合用,可减弱本品的利尿作用。

  (4)肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、两性霉素B等可加剧致电解质紊乱,引发低钾血症。

  (5)袢利尿剂可减弱磺酰脲类促进胰岛素分泌药的降血糖作用。

  (6)袢利尿剂可诱发强心苷类和延长动作电位时程的抗心律失常药发生心律失常。

  (7)与噻嗪类利尿剂合用,两药具有协同作用,产生更强的利尿作用。

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