距离2015年执业药师考试还有121天,相信许多考生都在紧张的复习当中。文都网校每天会为大家搜集整理一部分辅导资料,希望对大家的备考有所帮助!在此预祝所有考生考试顺利!
2015执业药师复习辅导:药物转化的方式、步骤与意义
药物的转化过程一般分为两个时相进行:
第Ⅰ时相是氧化(oxidation)、还原(reduction)、水解(hydrolysis)过程。该过程可在药物分子结构中引入或暴露出一些极性基团(如产生羟基、羧基、巯基、氨基等),使药物药理活性减弱或消失,称为灭活(inactivation);但也有极少数药物被转化后才出现药理活性,称为活化(activation),如糖皮质激素泼尼松只有在体内还原为泼尼松龙后,才具有药理活性。
第Ⅱ时相是结合(conjugation)过程,该过程可使药物分子结构中已暴露出来的极性基团与体内的其他化学成分(如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽等)以共价键结合,使药物分子生成更易溶于水且极性更高的代谢物,以利于药物的彻底消除。
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