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2015执业药师复习辅导:中药药理学19

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  2015执业药师复习辅导:中药药理学19

  第十九章 补虚药

  §大纲要求

  1.了解补虚药的含义、分类;掌握补虚药的主要药理作用。

  2.掌握人参、黄芪、甘草、淫羊藿、当归的主要有效成分、功效、药理、临床应用和不良反应;

  3.熟悉党参、冬虫夏草的主要药理作用。

  §重点及难点提示

  补虚药的主要药理作用;人参、黄芪、甘草、淫羊藿、当归的的主要有效成分、功效、药理、临床应用

  §内容精讲

  第一节 概 述

  凡能补充物质,增强机能,提高机体抗病能力,消除虚弱证候的药物,称为补虚药,亦称补益药或补养药。

  补虚药的主要药理作用如下。

  1.对机体免疫功能的影响  虚证病人常见机体免疫功能低下。补虚药可增强机体免疫功能,对于防治机体免疫功能低下及肿瘤、感染性疾病等具有重要意义。

  2.对中枢神经系统的影响 补虚药能提高脑力工作效率和提高学习记忆能力。人参、刺五加等具有提高脑力工作效率的作用。如人参可调节大脑皮层的兴奋与抑制过程,改善神经活动过程的灵活性。

  3.对物质代谢的影响  补虚药含有大量营养物质(蛋白质、脂肪、糖类、无机盐等)可补充营养,纠正缺失。

  4.对内分泌系统的影响 大多数虚证患者的内分泌腺体在组织形态上可发生变性或萎缩,垂体前叶、肾上腺皮质、甲状腺、睾丸或卵巢均呈现不同程度的退行性变化。

  5.延缓衰老 许多补虚药都有延缓衰老的作用,这是中医药能使人类健康长寿而具有特色的重要作用之一。

  6.增强某些器官和系统的功能

  7.抗肿瘤 人参、刺五加、黄芪、甘草、大枣、白术、党参、当归、枸杞子、补骨脂、冬虫夏草、鹿茸、天冬、女贞子、龟甲、紫河车等对实验性动物肿瘤有不同程度的抑制作用。

  综上所述,补虚药的药理作用非常广泛,与补充人体物质不足、增强机能、提高抗病能力功效相关的药理作用主要有:提高机体免疫功能、神经内分泌功能及中枢神经系统功能,促进物质代谢,延缓衰老,增强某些重要器官和系统的功能,抗肿瘤等。

  第二节 常用药物

  人 参

  【药理作用】

  1.与功效主治相关的药理作用 人参具有大补元气,复脉固脱,补脾益肺,生津,安神等功效。用于体虚欲脱,肢冷脉微,脾虚食少,肺虚喘咳,津伤口渴,内热消渴,久病虚赢,惊悸失眠,阳痿宫冷。

  (l)对中枢神经功能的影响 人参对中枢神经功能的影响主要表现为对中枢神经兴奋与抑制的调节作用、益智作用和抗惊厥作用。人参对中枢神经既有兴奋作用,又有抑制作用,尤以兴奋作用更为明显。

  人参增强学习记忆能力的主要有效成分为人参皂苷Rb1和Rg1;,

  (2)增强机体免疫功能 人参皂苷能增强多种动物的网状内皮系统对胶体碳粒、金黄色葡萄球菌、鸡红细胞的吞噬廓清能力,促进豚鼠血清的补体生成。

  (3)增强造血功能 人参对骨髓造血功能有刺激作用,对骨髓细胞的DNA、RNA及蛋白质合成有促进作用,可使正常动物或贫血动物的红细胞数、白细胞数和血红蛋白含量增加。

  (4)对内分泌系统的影响

  增强肾上腺皮质功能

  增强性腺功能

  (5)对物质代谢的影响

  促进核酸和蛋白质合成 人参中的蛋白质合成促进因子及人参皂苷均能促进生发活动旺盛的组织(如睾丸、骨髓等)的DNA、RNA及蛋白质的生物合成。

  降血脂作用 人参具有较强的降血脂和抗动脉粥样硬化作用。人参降血脂作用的有效成分主要是人参多糖及人参皂苷Rb2。

  降血糖作用 人参对注射肾上腺素和高渗葡萄糖引起的高血糖有降糖作用。人参皂苷和人参多糖对四氧嘧啶、链脲佐菌素引起的大鼠和小鼠高血糖均有降低作用。

  (6)抗应激 人参能维持机体内环境的稳定性,增强机体对物理、化学和生物学等多种有害刺激的非特异性抵抗能力,即具有“适应原样作用”。

  (7)对心血管系统的影响

  强心 人参治疗剂量可加强多种动物心脏的收缩力、减慢心率、增加心排出量和冠脉流量,表现出明显的增强心脏功能的作用。人参的强心作用机理与促进儿茶酚胺的释放及抑制心肌细胞膜Na+,K+-ATP酶活性有关,使细胞内Na+增加,促进Na+-Ca2+交换,使Ca2+内流增加,作用与强心苷相似。人参强心活性成分是人参皂苷,人参三醇型皂苷的强心作用明显强于人参二醇型皂苷。

  扩张血管、调节血压 人参对整体动物的冠状动脉、脑血管、椎动脉、肺动脉均有扩张作用,可增加和改善这些器官的血液循环。人参扩张血管的主要有效成分是人参皂苷Re、Rg1、Rb1、Rc。人参对血压有双向调节作用,并与剂量和机体机能状态有关。小剂量可使麻醉动物的血压升高,大剂量使血压下降。人参既可使高血压病人血压降低,又可使低血压或休克病人血压回升。

  抗休克 人参对多种原因所致的休克有防治作用。

  抗心肌缺血 人参注射液对垂体后叶素引起的心肌缺血有改善作用。

  (8)延缓衰老  人参为强壮、延缓衰老的药物,对体质羸弱、虚损早衰之证效果颇佳。

  (9)抗肿瘤 人参对多种实验性动物肿瘤有抑制作用。大鼠和小鼠长期饲喂人参,对黄曲霉素诱发的大鼠肺腺瘤、乌拉坦诱发的小鼠肺腺瘤、烟草凝集物诱发的小鼠肺腺瘤,均具有降低肿瘤发病率并抑制肿瘤生长的作用。人参抗肿瘤作用的主要有效成分为人参皂苷。

  2.其他药理作用

  人参具有保肝、抗溃疡和抗炎作用。

  黄 芪

  【药理作用】

  1.与功效主治相关的药理作用 黄芪具有补气固表,利尿托毒,排脓,敛疮生肌的功效。

  (l)增强机体免疫功能 黄芪对免疫功能有显著的促进作用。

  (2)增强造血功能 黄芪多糖能升高正常大鼠红细胞的比容,增加红细胞数。 (3)对物质代谢的影响 小鼠灌胃黄芪水煎液能明显促进3H-亮氨酸掺入小鼠血清和肝脏蛋白质的速率,而对蛋白质含量无影响,即可以显著促进血清和肝脏蛋白质的更新。

  (4)增强性腺功能 黄芪可延长小鼠的动情期,对小鼠的发育亦有良好的影响。

  (5)抗应激 黄芪有增强肾上腺皮质功能和抗疲劳的作用。

  (6)延缓衰老 黄芪能延长家蚕和果蝇的平均寿命,减缓人胎肺二倍体细胞体外培养的自然衰老过程,使细胞寿命延长达98代,对照组仅为61-66代,使寿命延长l/3。

  (7)对心血管系统的影响

  调节血压 黄芪对多种动物均有降压作用。

  抗病毒性心肌炎

  (8)对消化系统的影响

  保肝、抗溃疡作用

  2.其他药理作用

  黄芪还有抗肿瘤、抗骨质疏松等作用。

  综上所述,与黄芪补气固表功效相关的药理作用为增强机体免疫功能、增强造血功能。改善物质代谢、增强性腺功能、抗应激、延缓衰老等作用。黄芪还具有强心、调节血压、抗病毒性心肌炎、保肝、抗溃疡等作用。黄芪多糖和黄芪皂苷是其主要有效成分。

  党 参

  【药理作用】

  1.与功效主治相关的药理作用 党参具有补中益气,健脾益肺的功效。用于脾肺虚弱,气短心悸,食少便溏,虚喘咳嗽,内热消渴等。

  (1)对消化系统的影响

  调整胃肠运动功能 党参为补中益气之要药,能纠正病理状态的胃肠运动功能紊乱。

  抗溃疡作用 党参水煎醇沉液对应激型、幽门结扎型、消炎痛或阿司匹林所致实验性胃溃疡均有预防和治疗作用。

  党参抗溃疡作用机制:

  ① 抑制胃酸分泌,降低胃液酸度;

  ② 促进胃黏液的分泌,增强胃黏液-碳酸氢盐屏障;

  ③增加对胃黏膜有保护作用的内源性前列腺素(PGEZ)含量。

  (2)增强机体免疫功能 党参提取物可增强小鼠腹腔巨噬细胞吞噬鸡红细胞的能力。党参多糖是主要有效成分。

  (3)增强造血功能 家兔皮下注射党参水浸膏与醇浸膏或饲喂党参粉,可使红细胞数升高,白细胞数下降,口服较皮下注射效力显著。

  (4)抗应激作用 党参可提高机体对有害刺激的抵抗能力。党参多糖可诞长小鼠游泳时间、增强耐高温能力、增强去肾上腺小鼠耐缺氧能力。党参的抗应激作用机制主要与兴奋垂体-肾上腺皮质轴的功能有关。

  (5)对心血管系统的影响

  强心、抗休克 党参有增强心肌收缩力、增加心输出量、抗休克的作用。用党参的提取物给麻醉猫静脉注射能明显增加心输出量而不影响心率。

  调节血压 党参对血压有双向调节作用。

  抗心肌缺血 党参注射液静脉注射可对抗垂体后叶索引起的大鼠急性心肌缺血。党。

  (6)改善血液流变学 党参液可抑制ADP诱导的家兔血小板聚集。。

  2.其他药理作用

  (1)益智作用

  (2)镇静、催眠、抗惊厥作用

  综上所述,与党参补中益气、健脾功效相关的药理作用为调整胃肠运动功能、抗溃疡。增强机体免疫功能、增强造血功能、抗应激、强心、抗休克、调节血压、抗心肌缺血和抑制血小板聚集等作用。党参还具有益智、镇静、催眠、抗惊厥等作用。

  甘 草

  【药理作用】

  1.与功效主治相关的药理作用 甘草具有补脾益气,清热解毒,祛痰止咳,缓急止痛,调和诸药的功效。

  (l)肾上腺皮质激素样作用

  甘草皮质激素样作用的机制:

  ① 促进皮质激素的合成;

  ② 甘草次酸在结构上与皮质激素相似,能竞争性地抑制皮质激素在肝内的代谢失活,从而间接提高皮质激素的血药浓度;

  ③ 两者的化学结构相似,有直接皮质激素样作用。

  (2)调节机体免疫功能 甘草具有增强和抑制机体免疫功能的不同成分。甘草葡聚糖能增强机体免疫功能,对小鼠脾脏淋巴细胞有激活增殖作用,表现出致分裂原特性,与ConA合用有协同作用。

  (3)抗菌、抗病毒、抗炎、抗变态反应 甘草黄酮类化合物对金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、酵母菌、真菌、链球菌等有抑制作用。抗炎有效成分是甘草酸单铵盐、甘草次酸和 FM100.FM100与芍药苷合并应用对大鼠足肿胀有协同抑制作用。

  (4)镇咳、祛痰 甘草浸膏片口内含化后能覆盖在发炎的咽部黏膜上,缓和炎症对它的刺激,达到镇咳作用。

  (5)对消化系统的影响

  抗溃疡 甘草粉、甘草浸膏、甘草次酸、甘草素、甘草苷、异甘草苷和地FM100对动物多种实验性溃疡模型均有抑制作用,能促进溃疡愈合。

  甘草抗溃疡作用的机制:

  ① 抑制胃液、胃酸分泌;

  ② 在胃内直接吸着胃酸而降低胃液酸度;

  ③ 增加胃黏膜细胞的己精胺成分,保护胃黏膜,使之不受损害;

  ④ 促进消化道上皮细胞再生(如甘草锌);

  ⑤刺激胃黏膜上皮细胞合成和释放有黏膜保护作用的内源性前列腺素。

  解痉 FM100对离体豚鼠肠管有明显抑制作用。

  保肝 甘草制剂和甘草甜素对动物多种实验性肝损伤具有明显的保护作用。

  (6)解毒 甘草对误食毒物(毒蕈),药物中毒(敌敌畏、喜树碱、顺铂、咖啡因、巴比妥)均有一定的解毒作用,能缓解中毒症状,降低中毒动物的死亡率。甘草解毒作用的有效成分主要为甘草甜素。

  甘草解毒作用的机制为:

  ①吸附毒物,甘草甜素水解后释放出的葡萄糖醛酸可与含羧基、羟基的毒物结合,减少毒物的吸收;

  ② 通过物理、化学沉淀毒物以减少吸收,如甘草可沉淀生物碱;

  ③ 肾上腺皮质激素样作用,并改善垂体-肾上腺系统的调节作用,提高机体对毒物的耐受能力;

  ④提高小鼠肝细胞色素P-450的含量,增强肝脏的解毒功能。

  2.其他药理作用

  (l)抗心律失常 (2)降血脂、抗动脉粥样硬化  (3)抑制血小板聚集 (4)抗肿瘤

  综上所述,与甘草补脾益气功效相关的药理作用为肾上腺皮质激素样作用和调节机体免疫功能;与其清热解毒功效相关的药理作用为抗菌、抗病毒、抗炎、抗变态反应等作用;与其缓急止痛功效相关的作用为抗溃疡、解痉和保肝作用;而祛痰止咳、调和诸药的功效与其镇咳、祛痰、解毒作用有关。甘草还具有抗心律失常、降血脂、抗动脉粥样硬化、抑制血小板聚集、抗肿瘤等作用。甘草的主要有效成分是甘草甜素、甘草素及异黄酮类等。

  白 术

  【药理作用】

  1.与功效主治相关的药理作用 白术具有健脾益气,燥湿利水,止汗,安胎的功效。

  (l)对消化系统的影响

  调整胃肠运动功能 白术水煎液对家兔离体肠管活动的影响与肠管所处机能状态有关。

  抗溃疡 白术的丙酮提取物灌胃给药,对盐酸-乙醇所致大鼠胃黏膜损伤有明显的抑制作用。

  保肝 小鼠灌胃白术水煎液可防治四氯化碳所致的肝损伤,减轻肝糖原减少以及肝细胞变性坏死,促进肝细胞增长,使升高的ALT下降。

  (2)增强机体免疫功能 白术能显著增强白细胞吞噬金黄色葡萄球菌的能力。

  (3)抗应激 白术具有抗疲劳和增强肾上腺皮质功能的作用。

  (4)增强造血功能 白术有促进小鼠红细胞造血作用。小鼠皮下注射白术水煎液3日,有显著促进红系造血祖细胞生成作用。

  (5)利尿 大鼠、家兔、大灌胃或静脉注射白术水煎液或流浸膏,具有明显而持久的利尿作用,能促进电解质尤其是钠的排出。

  (6)抑制子宫收缩 白术安胎的功效与其抑制子宫收缩作用有关。

  (7)抗氧化、延缓衰老 白术有抗氧化作用。

  2.其他药理作用

  (1)降血糖 家兔灌服白术水煎液有加速体内葡萄糖的氧化利用而有降血糖作用。

  (2)抗凝血 大鼠灌胃白术水煎液后其凝血酶原时间显著延长。

  (3)抗肿瘤 白术对瘤细胞有细胞毒作用,能降低瘤细胞的增殖率,减低瘤组织的侵袭性,提高机体抗肿瘤反应的能力。

  综上所述,与白术健脾益气功效相关的药理作用为调整胃肠运动功能、抗溃疡、保肝、增强机体免疫功能、抗应激、增强造血功能等作用;其燥湿利水功效与利尿作用有关;而安胎功效与抑制子宫收缩作用有关。白术还有抗氧化、延缓衰老、降血糖、抗凝血、抗肿瘤等作用。

  当 归

  【药理作用】

  1.与功效主治相关的药理作用 当归具有补血活血,调经止痛,润肠通便之功效。主治血虚诸证,眩晕心悸、月经不调、经周、痛经、崩漏、虚寒腹痛、肠燥便秘、风寒湿痹。跌打损伤、痈疽疮疡。

  (1)促进造血功能 当归能升高外周血红细胞、白细胞、血红蛋白等含量,对化学药物、放射线照射引起的骨髓造血功能抑制,作用更为明显。当归多糖是当归促进造血功能的主要有效成分之一。

  (2)抗血栓形成 当归水煎剂口服能延长大鼠血浆凝血酶时间及凝血活酶时间。

  阿魏酸抑制血小板聚集作用机理,可能与其抑制血小板释放反应,升高血小板内cAMP/cGMP比值,以及抑制血小板膜磷酯酥肌醇磷酸化过程等环节有关。

  当归抗血栓作用可能与增加纤维蛋白溶解酶活性、抗凝血、抑制血小板聚集等作用有关。

  (3)降血脂 阿魏酸能抑制肝脏合成胆固醇的限速酶甲羟戊酸-5-焦磷酸脱羟酶,使肝脏内胆固醇合成减少,进而使血浆胆固醇含量下降,此为阿魏酸降胆固醇作用机理之一。

  (4)对心血管作用

  抗心肌缺血、抗心律失常 当归水提物和阿魏酸能缓解垂体后叶索引起的心肌缺血,增加小鼠心肌对86Rb的摄取能力。。

  扩张血管、降压 当归对冠状血管、脑血管、肺血管及外周血管均有扩张作用。

  当归扩张外周血管作用,不受β受体阻断剂心得安和a受体激动剂甲氧胺的影响,提示当归的扩血管作用与a肾上腺素受体及β肾上腺素受体无关。

  (5)调节子宫平滑肌功能 当归对动物子宫平滑肌呈兴奋和抑制两种作用。当归挥发油及阿魏酸具有抑制子宫平滑肌收缩作用;当归水溶性及醇溶性的非挥发性成分具有兴奋子宫平滑肌作用。

  (6)增强免疫 当归及其成分(当归多糖、阿魏酸)均能增强机体免疫功能。

  2.其他药理作用

  (1)保肝 (2)抗辐射、抗损伤

  综上所述,当归补血活血、调经止痛功效的实质是促进机体造血功能,抑制血小板聚集、抗血栓、降血脂,抗心肌缺血、抗心律失常和扩张血管、降低血压,调节子宫平滑肌功能,以及增强免疫功能等作用。当归功效的物质基础主要是其挥发油、多糖、阿魏酸等。当归尚有抗辐射、抗损伤、保肝等作用。

  何 首 乌

  【 药理作用】

  1.与功效主治相关的药理作用 何首乌具有补肝肾,益精血,乌须发,强筋骨之功效。主治精血亏虚,头晕眼花,须发早白,腰酸脚软,遗精,崩带等证。

  (1)促进造血功能

  (2)增强免疫功能

  (3)降血脂与抗动脉粥样硬化

  (4)保肝

  (5)延缓衰老

  (6)对内分泌的影响

  (7)润肠通便

  2.其他药理作用

  曾有报道,何首乌各种炮制品(生首乌、酒蒸首乌、黑豆汁蒸首乌、清蒸首乌)水煎液体外对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、福氏痢疾杆菌、宋内氏痢疾杆菌、伤寒杆菌901、副伤寒杆菌从白喉杆菌、乙型溶血性链球菌等均有不同程度的.抑制作用。

  综上所述,与何首乌补肝肾,益精血,乌须发,强筋骨功效相关的药理作用是促进造血功能,提高机体免疫功能,降血脂,抗动脉粥样硬化,保肝,延缓衰老,影响内分泌功能,润肠通便等作用。何首乌功效作用的物质基础主要为磷脂、蒽醌类、葡萄糖苷类等成分。

  熟 地 黄

  【药理作用】

  1.与功效主治相关的药理作用 熟地黄具有滋阴补血,益精填髓之功效。主治肝肾阴虚,腰膝酸软,骨蒸潮热,盗汗遗精,内热消渴,血虚萎黄,心悸怔忡,月经不调,崩漏下血,眩晕,耳鸣,须发早白。

  (1)增强免疫功能 熟地黄对猕猴细胞免疫功能有明显增强作用。

  (2)抗甲状腺作用

  (3)降血糖

  (4)促凝血与促造血功能

  (5)抗脂质过氧化

  (6)降压

  2.其他药理作用

  (l)抗溃疡  (2)抑制上皮细胞增生

  综上所述,与熟地黄滋阴补血、益精填髓功效相关的药理作用为增强机体免疫功能、抗甲状腺作用、降血糖、促凝血和造血功能、抗氧化、降压等作用。地黄多糖是熟地黄的有效成分之一。

  白 芍

  【药理作用】

  1.与功效主治相关的药理作用 白芍具有平肝止痛,养血调经,敛阴止汗之功效。主治头痛眩晕,胁痛,腹痛,四肢挛痛,血虚萎黄,月经不调,自汗,盗汗。

  (l)保肝

  (2)镇静、镇痛、抗惊厥

  (3)解痉

  (4)抗炎

  (5)抗血栓、抗心肌缺血

  (6)增强免疫功能

  (7)抗应激

  2.其他药理作用

  (1)抗菌、抗病毒

  (2)泻下作用

  综上所述,与白芍平肝止痛,养血调经,敛阴止汗功效相关的是保肝、镇痛、镇静、解痉、抗炎、抗血栓、抗心肌缺血、增强免疫功能、抗应激等药理作用。白芍功效作用的物质基础主要为白芍总苷。

  北 沙 参

  与北沙参养阴清肺,益胃生津功效相关的药理作用为抑制免疫功能、解热等作用。

  枸 杞 子

  与枸杞子滋补肝肾,益精明目功效相关的药理作用是增强免疫功能、延缓衰老、保肝、降血糖等作用。枸杞多糖、甜菜碱是其主要有效成分。

  冬 虫 夏 草

  与冬虫夏草补肺益肾功效相关的药理作用为性激素样作用、调节机体免疫功能、平喘、保护肾脏功能、增强造血功能、延缓衰老等作用。冬虫夏草还具有保肝、抑制器官移植排斥反应、抑制红斑狼疮、降血糖、抗肿瘤等作用。

  麦 冬

  与麦冬养阴生津,润肺清心功效相关的药理作用是增强免疫功能、抗过敏。平喘、改善心功能、抗心肌缺血、抗习律失常、延缓衰老、降血糖及镇静等作用。麦冬皂苷、麦冬多糖是其主要有效成分。

  鹿 茸

  与鹿茸壮肾阳、益精血、壮筋骨功效相关的药理作用为性激素样作用、促进核酸和蛋白质合成、促进骨生长、增强造血功能、增强机体免疫功能、抗应激和延缓衰老等作用。鹿茸还具有强心、抗心律失常、调节血压、抗炎、抗溃疡等作用。

  淫 羊 藿

  综上所述,与淫羊喜补肾阳、强筋骨功效相关的药理作用为增强性腺功能、增强机体免疫功能、改善阳虚证、促进骨生长、增强造血功能、延缓衰老等作用。淫羊藿还具有强心、降血压、抗心律失常、抗心肌缺血、增加脑血流量、抗血栓形成、抑菌、抗病毒、抗炎、降血脂、降血糖、抗肿瘤等多种作用。淫羊藿苷和淫羊藿多糖是其主要有效成分。

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