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　　2015执业药师复习辅导：中药药理学18

　　第十八章 开窍药

　　§大纲要求

　　1、了解开窍药的含义、分类;掌握开窍药的主要药理作用。

　　2、麝香的主要有效成分、功效、药理作用和临床应用;石菖蒲的主要药理作用。

　　§重点及难点提示

　　开窍药的主要药理作用;麝香的主要有效成分、功效、药理作用及其机理

　　§内容精讲

　　第一节 概述

　　几以苏醒神志为主要功效的药物，称为开窍药。开窍药具有通关、开窍、醒神、回苏等功效。主要用于因邪气壅盛，蒙蔽心窍所致的各种窍闭神昏证候。

　　开窍药主要药理作用如下：

　　1.对中枢神经系统的影响 开窍药的应用旨在使病人苏醒。但本类药对中枢神经系统(CNS)的作用与现代药理学中苏醒药的作用不尽相同。樟脑有一定中枢兴奋作用;多数开窍方药如石菖蒲、冰片、安宫牛黄九对CNS则表现镇静作用以及拮抗中枢兴奋药戊四氮、苯丙胺的惊厥和运动兴奋作用;麝香对CNS有兴奋和抑制双重作用，表现在对正常小鼠自发活动有抑制作用，但能缩短戊巴比妥钠所致小鼠睡眠时间。对家兔呈现兴奋作用。麝香能提高中枢耐缺氧能力，对缺氧性脑损伤有保护作用，能减轻脑水肿程度。麝香开窍的实质可能与保护脑神经细胞作用及调节中枢神经的功能状态关系密切。

　　2.抗心肌缺血 麝香、苏合香、冰片等可增加心肌血流量，降低心肌耗氧量。冠心苏合丸及苏冰滴丸等能降低心肌耗氧量，对心肌缺血犬，能使已减少的冠状窦血流量完全或部分恢复。此作用为中医以温通开窍法治疗卒心痛提供了药理依据。

　　3.抗炎 麝香、冰片等具有抗炎作用。麝香可抑制炎症时毛细血管通透性增加和白细胞游走，减轻局部水肿，亦可抑制肉芽组织增生。抗炎作用是开窍药“消肿止痛”，治疗疮疡肿毒的药理学基础之一。

　　综上所述，与开窍药的通关、开窍、醒神、回苏等功效相关的药理作用为调节、平衡中枢神经系统功能、保护脑细胞、抗心肌缺血、抗炎等作用。

　　第二节 常用药物

　　苏合香

　　【药理作用】

　　1.与功效主治相关的药理作用 苏合香具有开窍、辟秽、止痛功效。主治中风痰厥，猝然昏倒，胸腹冷痛，惊痫。

　　(l)抗心肌缺血 苏合香抗心肌缺血与减慢心率、改善氧代谢有关。

　　(2)抗血小板聚集、抗血栓形成 桂皮酸为主要有效成分，桂皮酸顺式和反式的作用无明显差别。作用机制是通过提高血小板内cAMP含量，抑制血栓素合成酶，使n人合成减少。

　　2.其他药理作用苏合香为刺激性祛痰药，并有较弱的抗菌作用。

　　综上所述，与苏合香开窍、辟秽、止痛功效相关的药理作用为抗心肌缺血、抗血小板聚集、抗血栓形成作用。

　　麝 香

　　【药理作用】

　　1.与功效主治相关的药理作用 麝香具有开窍醒神、活血通经、消肿止痛的功效。主治热病神昏，中风痰厥，气郁暴厥，中恶昏迷，痛痛经闭，难产死胎，心腹暴痛，痈肿，咽喉肿痛，跌仆伤痛，痹痛麻木等。

　　(l)对中枢神经系统的影响 麝香对中枢神经系统表现为兴奋和抑制的双重作用。麝香能拮抗巴比妥类药引起的睡眠和麻醉，对药物引起的中枢抑制有兴奋作用。

　　但麝香与一般中枢兴奋药不同。麝香对中枢神经系统兴奋或抑制调节作用的发挥可能与机体的机能状态和药物剂量有关，也可能受动物种属、药品制剂的影响，确切的作用还有待进-步研究。

　　麝香具有提高中枢耐缺氧能力、抗脑组织损伤作用。

　　(2)抗血小板聚集 麝香具有抗血小板聚集作用。对细菌内毒素诱发的弥漫性血管内凝血，麝香甲醇提取物有抑制血小板减少，血小板聚集及抗凝血酶的作用。

　　(3)抗炎 麝香对炎症病理发展过程的血管通透性增加，白细胞游走和肉芽形成等三个阶段均有抑制作用，说明本品对急性炎症和慢性炎症均有对抗作用。麝香的抗炎与增强肾上腺皮质功能有关。麝香还能通过抑制环氧化酶和脂氧化酶的活性，抑制前列腺素的合成，减少白三烯B4等致炎物的产生。此外，麝香所含水溶性糖蛋白能明显抑制中性白细胞生成血小板活化因子及溶酶体释放，这些也可能涉及其抗炎作用的机理。

　　2.其他药理作用

　　(1)对血压的影响 整体动物静脉注射麝香提取液有一定的降压作用。其降压作用为通过扩张外周血管产生的结果。

　　(2)对心脏的影响 麝香含有能增强儿茶酚胺类对β受体作用的物质，能选择性增强异丙肾上腺素对心肌的正性肌力作用。临床上麝香能缓解心绞痛，初步认为是由于扩张外周血管产生的结果。

　　(3)对子宫的作用 麝香和人工合成麝香酮对离体和在体子宫均有兴奋性作用，使子宫的收缩力增强，频率加快。其中对妊娠子宫的兴奋性大于未孕子宫，对晚期妊娠于官的兴奋性又大于早期妊娠子宫，并有抗早孕和抗着床作用。

　　综上所述，与麝香开窍醒神功效相关的药理作用为提高中枢耐缺氧能力、抗脑损伤及对中枢神经系统兴奋或抑制的调节。与麝香活血通经功效相关的药理作用为抗血小板聚集及抗凝血酶作用。麝香的抗炎作用是其消肿止痛功效的药理学基础。而对血压、心脏等作用则是麝香药理作用研究的现代进展。麝香酮、多肽是其主要有效成分。

　　冰 片

　　【药理作用】

　　1.与功效主治相关的药理作用 冰片具有开窍醒神、清热止痛功效。主治热病神昏，痉厥，中风痰厥，气郁暴厥，中恶昏迷，目赤，口疮，咽喉肿痛等。

　　(l)提高耐缺氧能力 异龙脑的作用较龙脑好。

　　(2)促进其他药物透过血脑屏障

　　(3)抑制中枢 龙脑、异龙脑或合成冰片腹腔注射，能显著延长戊巴比妥钠所引起的小鼠睡眠时间。

　　(4)镇痛 冰片有镇痛作用。

　　(5)抗菌 冰片有抗病原体的作用，对多种细菌和真菌有效。

　　(6)抗炎 冰片有很好的抗炎、消肿作用。抗炎机理可能与拮抗前列腺素E(PGE)和抑制炎症介质释放有关。

　　2.其他药理作用

　　(1)促进其他药物吸收

　　(2)抗心肌缺血

　　(3)抗生育

　　综上所述，与冰片开窍醒神功效相关的药理作用为对中枢神经系统的影响。提高中枢耐缺氧能力，是冰片与其他药合用治疗热病神昏、中风昏迷的重要原因之一。冰片能提高血脑屏障的通透性，促进药物透过血脑屏障，可能是其辛香走窜，引药上行，开窍醒神的药理学基础之一，对冰片与其他药合用治疗颅内炎症，某些颅脑病变具有重要的临床意义。与冰片清热止痛功效相关的药理作用为抗菌、抗炎、镇痛。

　　冰片对其他药物吸收，包括透皮吸收的影响，是冰片药理作用的现代研究进展，有助于说明冰片在制剂中的作用及其同其他药物配伍产生的效应，从而有利于提高临床疗效，降低副作用。

　　石菖蒲

　　【药理作用】

　　1.与功效主治相关的药理作用 石菖蒲具有化湿开胃，开窍豁痰，醒神益智功效。主治腕痞不饥，噤口下痢，神昏癫痫，健忘耳聋等。

　　(1)对中枢神经系统的作用

　　镇静、抗惊厥、改善学习记忆、抗抑郁

　　(2)解痉 石菖蒲水提液、总挥发油、a-细辛醚、β细辛醚对兔离体胃肠肌自发性收缩有一定松弛作用。

　　(3)利胆 石菖蒲总挥发油十二指肠给药，可促进大鼠胆汁分泌，但去油煎剂没有促进胆汁分泌作用。

　　2.其他药理作用

　　(1)松弛气管平滑肌 a-细辛醚和β细辛醚能对抗组织胺、乙酰胆碱等引起的豚鼠气管平滑肌收缩。

　　(2)抗心律失常 腹腔注射石菖蒲挥发油可减慢大鼠心率，拮抗乌头碱、肾上腺素和氯化钡诱发的心律失常。

　　综上所述，与石菖蒲化湿开胃功效相关的药理作用为缓解胃肠平滑肌痉挛，促进胆汁分泌;与开窍豁痰、醒神益智功效相关的药理作用主要表现在对中枢神经系统的影响，包括抗抑郁作用，改善学习记忆作用等。石菖蒲松弛气管平滑肌作用、抗心律失常等作用是石菖蒲药理作用的现代研究进展。

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