2014执业药师考试结束，考生们即将要面临2015年执业药师考试，各位考生朋友都在积极的备考复习吧，在这里文都网校小编每天会为大家准备一些辅导资料，希望对大家备考有所帮助。

　　2015执业西药师辅导：药剂学8

　　第八章 灭菌制剂与无菌制剂

　　灭菌制剂与无菌制剂是指直接注射于体内或直接用于创伤面、黏膜等的一类制剂

　　灭菌制剂：指采用某一物理、化学方法杀灭或除去所有活的微生物繁殖体和芽孢的一类药物制剂。

　　无菌制剂：采用某一无菌操作方法或技术制备的不含任何活的微生物繁殖体和芽孢的一类药物制剂

　　无菌制剂的种类

　　注射用制剂：注射剂、输液、注射粉针等;

　　眼用制剂：滴眼剂、眼用膜剂、软膏剂、凝胶剂等

　　植入型制剂：植入片等;

　　创面用制剂：溃疡、烧伤及外伤用溶液、软膏剂、气雾剂等。

　　手术用制剂：止血海绵剂和骨蜡等

　　湿热灭菌法

　　定义：指用饱和蒸汽、沸水或流通蒸汽进行灭菌的方法。

　　优点：由于蒸气比热大，穿透力强，容易使蛋白变性，同时还有灭菌效率高，操作简便等优点，湿热灭菌法是应用最广泛的一种灭菌方法。

　　类别：包括热压灭菌法、流通蒸气灭菌法、煮沸灭菌法和低温间歇灭菌等方法，根据药品性质进行选用合适的方法。

　　(1)热压灭菌法(掌握) 定义：指用高压饱和水蒸汽加热杀灭微生物的方法。本法一般公认为最可靠的湿热灭菌法。 适用范围：耐高温和耐高压蒸气的所有药物制剂、玻璃和金属容器、瓷器、橡皮塞、滤膜过滤器等。

　　影响湿热灭菌的因素 1)微生物的种类和数量2)蒸气性质：其他介质pH值介质的营养成分

　　灭菌参数D 值(Decimal reduction time )

　　在一定温度下，杀灭90%微生物(或残存率为10%)所需的灭菌时间

　　Z 值

　　降低一个logD值所需升高的温度，即灭菌时间减少到原来的1/10所需升高的温度，或在相同灭菌时间内杀灭99%的微生物所需提高的温度

　　F 值

　　在一定灭菌温度(T)下给定的Z 值所产生的灭菌效果与在参比温度(T0)下给定的Z值所产生的灭菌效果相同时所相当的时间(equivalent time)，F值常用于干热灭菌，以min为单位。

　　F0 值

　　在一定温度(T)、Z值为100oC时所产生的灭菌效果与121oC、Z值为100oC时所产生的灭菌效果相同时所相当的时间，仅限于热压灭菌。

　　冷冻干燥的特点

　　n 优点： ①受热影响小

　　②药液经过除菌过滤，杂质微粒少

　　③剂量准确

　　④含水量低，稳定性好

　　⑤产品质地疏松，溶解性好

　　n 缺点：①设备造价高

　　②工艺过程长

　　③能源消耗大

　　④工艺控制要求高

　　注射剂 (Injection)，系指药物制成的供注入机体内的一种制剂。

　　注射剂按分散系统分类可分为: 溶液型注射剂、 混悬型注射剂、乳浊液型注射剂、固体粉末型注射剂。给药途径有:皮内注射、皮下注射、肌内注射、静脉注射、脊椎腔注射、穴位注射等

　　注射剂的分类乳剂型 溶液型 粉末型 混悬型

　　优点

　　1 药效迅速作用可靠

　　2 适用于不宜口服的药物

　　3 适用于不能口服给药的病人

　　4 可以产生局部定位作用

　　缺点

　　1. 使用不便且注射疼痛

　　2. 制造过程复杂

　　注射剂的质量要求

　　无菌

　　无热原

　　无可见异物

　　安全性

　　渗透压、等张性

　　pH注射剂的pH要求与血液相等或

　　接近，血液pH7.4，注射剂一般控

　　制在4～9的范围内。

　　(七) 稳定性

　　(八) 降压物质

　　注射剂的主要附加剂

　　注射剂附加剂的主要作用

　　提高注射剂的有效性、安全性与稳定性

　　(1)增加药物的理化稳定性;

　　(2)增加主药的溶解度;

　　(3)抑制微生物生长;

　　(4)减轻疼痛或对组织的刺激性等。

　　注射剂的等渗与等张调节

　　定义

　　(1)等渗溶液(isoosmotic solution)：系指与血浆渗透压相等的溶液，属于物理化学概念。

　　(2)等张溶液(isotonic solution)：系指渗透压与红细胞膜张力相等的溶液，属于生物学概念。

　　等张调节在等张溶液中既不会发生红细胞体积改变，更不会发生溶血。

　　注射剂处方组成

　　一)注射用原料

　　符合药典或国家药品质量标准，小试检验合格后使用。

　　(一) 注射用溶剂 1. 注射用水 2. 注射用油 3. 其他注射用非水溶剂

　　(三)注射剂主要附加剂

　　缓冲剂、抑菌剂、增溶剂、等渗调节剂、抗氧剂、鳌合剂、填充剂、保护剂、助悬剂、稳定剂等

　　(四)注射剂的等渗与等张调节

　　(五)热原

　　注射剂的制备

　　热原(pyrogens) ：注射后能引起人体特殊致热反应的物质，是微生物的代谢产物。 产生来源：大多数细菌(革兰氏阴性杆菌致热能力最强)、霉菌、病毒

　　热原的主要污染途径

　　注射用水：是热原污染的主要来源;

　　原辅料;

　　容器、用具、管道与设备等;

　　制备过程与生产环境;

　　输液器具。

　　热原的去除方法(1)高温法;250℃，30min以上。

　　(2)酸碱法; (3)吸附法：针剂用活性碳， (4)离子交换;和8% #122弱酸性阳离子交换树脂。

　　(5)凝胶过滤法; (6)反渗透法; (7)超滤法; (8)其他方法如二次以上湿热灭菌，或适当提高灭菌温度和时间，以及微波等

　　输液是指由静脉滴注输入体内的大剂量注射液，它是注射剂一个分支。

　　输液的种类1.电解质输液2.营养输液3.胶体输液4.药物输液

　　输液剂的质量要求注射量较大(>100ml)，对无菌、无热原及澄明度应特别注意

　　pH接近人体血液的不能引起酸碱中毒

　　渗透压可为等渗或偏高渗

　　不能引起血象的任何异常变化

　　不能有产生过敏反应

　　异性蛋白及降压物质

　　输液中不得添加任何抑菌剂

　　输液剂的种类及用途是：①电解质输液，用于补充体内水分、电解质、纠正体内酸碱平衡

　　等，如氯化钠注射液等;②营养输液，用于补充供给体内热量、蛋白质和人体必需的脂肪酸和水分等如葡萄糖注射液、氨基酸输液、脂肪乳剂输液等;③胶体溶液，用于维持血容量和提高血压等，有多糖类、明胶类、高分子聚合物等，如右旋糖酐注射液，明胶注射液、聚维酮注射液等。

　　滴眼剂

　　定义：由药物与适宜辅料制成的无菌水性或油性澄明溶液、混悬液或乳状液，供滴入的眼用液体制剂

　　作用：消炎杀菌、散瞳缩瞳、减低眼压、治疗白内障、诊断及局部麻醉。

　　洗眼剂定义：由药物制成的无菌澄明水溶液作用：供冲洗眼部异物或分泌物，中和外来化学物质等。

　　眼用制剂的质量要求

　　耐受pH值 5.0～9.0，理想pH值：6～8

　　选择缓冲液作为眼用溶剂

　　缓冲溶液的作用

　　避免药物对眼睛过强的刺激

　　有助于药物溶解度和稳定性

　　抵抗包装玻璃的碱性

　　缓冲液的种类

　　磷酸盐缓冲液

　　硼酸盐缓冲液

　　滴跟剂的附加剂主要有：①调整pH值附加剂，常用磷酸盐、硼酸盐的缓冲液;②调整渗透压附加剂，常用氯化钠、硼酸、葡萄糖等;③抑菌剂常用硝酸苯汞、硫柳汞、尼泊金类;④调整黏度的附加剂，常用甲基纤维素、聚维酮等;⑤根据需要，还可加入增溶剂、助溶剂、抗氧剂等。

　　9 固体

　　常用的固体剂型：

　　散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂、膜剂等

　　固体制剂的共同特点：

　　物理化学稳定性好，服用携带方便

　　制备过秳前处理的单元操作相同

　　在体内溶解后才能透过生物膜

　　改善药物溶出速度的方法

　　增大药物的溶出面积——粉碎、快速崩解

　　增大溶出速度常数——搅拌提高药物的溶解度——改发晶形、固体分散技术、包合技术、提高温度等

　　散剂

　　药物不适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂。

　　分类

　　按粒度分类

　　•一般散剂(细粉)：6号筛(100目,150μm)

　　•特殊散剂(最细粉)：7号筛(120目,125μm)

　　•眼用散剂(极细粉)：9号筛(200目,75μm)

　　按用途分类

　　溶液散、煮散、内服散、外用散、眼用散等

　　特点

　　优点

　　•粒径小，比表面积大，易分散，起效快;

　　•外用散的覆盖面积大;

　　•贮存、运输、携带方便;

　　•制备工艺简单，剂量易控制，便于服用。

　　粉碎

　　主要目的：减小粒径、增加比表面积。

　　意义：

　　•提高物体药物在液体、半固体、气体中的分散度

　　•提高难溶性药物的溶出度以及生物利用度

　　•有利于从天然药物中提取有效成分

　　•有利于各成分的混合均匀

　　粉碎方法：干法粉碎，湿法粉碎

　　筛分

　　目的：

　　获得较为均匀的粒子群。这对药品质量以及制剂生产的顺利迚行都有重要的意义。

　　•如颗粒剂、散剂等制剂都有药典规定的粒度要求;在混合、制粒、压片等单元操作中对混合度、粒子的流动性、充填性、片重差异、片剂的硬度、裂片等具有显著影响

　　混合

　　目的：

　　•保证含量的均匀一致。是保证制剂产品质量的重要措施之一。

　　•满足混合样品中各成分含量的均匀分布。

　　•固体的混合不同于互溶液体的混合，是以固体粒子作为分散单元，因此在实际混合过程中完全混合几乎办不到，应尽量减小各成分的粒度，常以微细粉体作为混合的主要对象。

　　混合的影响因素

　　物料粉体性质的影响

　　•粒度分布、粒子形态和表面状态、密度、含水量、流动性、黏附性等

　　•一般来说，粒径的影响最大，密度的影响在流态化操作中比粒径更显著，混合比越大，混合度越小。

　　设备类型的影响

　　•混合机的形状及尺寸，内部插入物

　　操作条件的影响

　　•物料的填充量、装料方式、混合比、混合机的转动速度及混合时间等。

　　混合需要注意的问题

　　(1)混合比例

　　(2)粒度不密度

　　(3)粘附性不带电性

　　(4)含液体或吸湿成分

　　(5)形成低共熔物

　　分剂量

　　•将混合均匀的物料按剂量分装的过程

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