2014执业药师考试结束，考生们即将要面临2015年执业药师考试，各位考生朋友都在积极的备考复习吧，在这里文都网校小编每天会为大家准备一些辅导资料，希望对大家备考有所帮助。

　　2015执业西药师辅导：药剂学7

　　第七章 液体制剂

　　液体制剂：指药物分散在适宜的分散介质中制成的液态制剂，可供内服和外用。

　　液体药剂质量要求：浓度准确、质量稳定;均相液体药剂应澄明，非均相液体药剂的药物微粒应分散均匀;口服液体药剂外观良好，口感适宜，外用液体药剂应无刺激性;应有一定的防腐能力，保存和使用过程中不应发生霉变;包装容器应方便患者用药

　　溶液剂的制备方法有溶解法、稀释法和化学反应法。其注意事项为：(1)溶解法：工艺流程：附加剂、药物称量→溶解→滤过→补足溶剂量→搅拌→质量检查→包装;(2)稀释法：先将药物制成高浓度溶液，使用时再用溶剂稀释至需要浓度。挥发性药物浓度稀释过程中应注意挥发损失。

　　按给药途径分类

　　内服液体制剂：

　　合剂、糖浆剂、乳剂、混悬剂、滴剂等。

　　外用液体制剂：

　　皮肤用：洗剂、搽剂等;

　　五官科用：洗耳剂、滴耳剂、洗鼻剂等;

　　直肠、阴道、尿道用：灌肠剂、灌洗剂等

　　液体药物剂的特点

　　A. 优点

　　1、药物的分散度大，吸收快，能迅速发挥药效。

　　2、引湿性药物或对胃有刺激性药物制成溶液较为适宜，(如水合氯醛混合物)。

　　3、给药途径广泛，可用于内服，也可用于皮肤和粘膜。

　　4、便于分取剂量，服用方便。

　　5、某些药物制成液体更能合理地发挥作用。

　　B. 缺点

　　稳定性差、易发霉、包装要求较为严格、不易携带和运输、非水溶剂均有药理作用、成本高、易产生配伍变化等。

　　液体药剂按分散系统分为:均相液体药剂和非均匀相液体药剂.均相液体药剂包括低分子溶液剂、高分子溶液剂;非均匀相液体药剂包括溶胶剂、混悬液剂、乳浊液剂。

　　常用分散溶剂

　　A. 极性溶剂

　　1、水(water)

　　2、甘油(Glycerin)

　　①粘稠、味甜、毒性小。

　　②能与水、乙醇、丙二醇而不与氯仿、乙醚及脂肪油混溶。

　　③酚、硼酸、鞣酸在甘油中的溶解度比在水中大。

　　④外用：多用、化学活性较小，>30%有防腐性、>90%对皮肤有脱水作用和刺激性。

　　⑤内服：含量在12%g/ml以上时，有甜味，能防鞣质析出。

　　3、二甲基亚砜(dimethyl sulfoxide, DMSO)

　　①有良好的防冻作用，有较强的吸湿性。

　　②能与水、乙醇、丙二醇、甘油相混溶，能溶解大量的药物，有“万能溶媒”之称。

　　③较好的皮肤渗透促进剂，并有轻度刺激。

　　B. 半极性溶剂

　　1、乙醇(alcohol)

　　①能与水、甘油、丙二醇混溶，能溶解大部分有机药物和药材中的在效成分，如生物碱及其盐类、甙类、挥发油、树脂、鞣质、有机酸和色素等。

　　② >20%有防腐性。

　　③有一定的生理作用，易挥发、易燃烧。

　　2、丙二醇(Propylene glycol)

　　①粘度较小，介于水和甘油之间。

　　②能与水、乙醇混溶，而不与脂肪相混溶，能溶解于乙醚或氯仿中。

　　③刺激性，毒性均较小，能溶解多种药物，可作内服及肌肉注射剂溶剂。

　　3、聚乙二醇(Polyethylene glycol, PEG)

　　①分子量<1000为液体，>1000为半固体或固体。

　　②液体制剂常用PEG300~600，为无色澄明液体。

　　③能与水、乙醇、丙二醇、甘油等混溶，能溶解许多水溶性无机盐和水不溶性的有机药物，对一些易水解药物在一定的稳定作用。

　　④在洗剂中，能增加皮肤的柔韧性，具有一定保湿性。

　　C. 非极性溶剂

　　1、脂肪油(Fatty oils)

　　① 品种：花生油、豆油、麻油、棉子油。

　　② 能溶解激素、生物碱，挥发油，及许多芳香族化合物。

　　③ 外用，如洗剂、搽剂、滴鼻剂等。

　　2、液体石蜡(Liquid paraffin)

　　① 有轻质和重质之分。

　　②前者多用于外用液体药剂，亦可用于口服制剂;后者多用于膏剂、糊剂。

　　3、肉豆蔻异丙酯(isopropyl myristate)

　　① 化学性质稳定，耐氧化，不易酸败。

　　② 不溶于水、甘油、丙二醇，但溶于乙醇、丙酮、矿物油等，能溶解甾体和挥发油。

　　③ 无刺激性、过敏性，可透过皮肤吸收，并能促进经皮吸收。

　　液体制剂的防腐

　　防腐的意义：

　　以水为分散媒的液体药剂，易被微生物污染而发霉变质，尤其是含中药糖类，蛋白质的液体剂。

　　防腐具有预防造成不应有的经济损失，危害人体健康。

　　防腐剂的分类

　　①酸类及其盐类：苯酚、甲酚、氯甲酚、麝香草酸、羟苯烷基酯类、苯甲酸及其盐类、硼酸及其盐类、山梨酸及其盐类、丙酸、脱氢醋酸、甲醛、戊二醛等。

　　②中性化合物类：三氯叔丁醇、苯甲醇、苯乙醇、氯仿、氯己定、双醋酸盐、氯己定碘、聚维酮、挥发油等。

　　③汞化合物类：硫柳汞、醋酸苯汞、硝酸苯汞、硝甲酚汞等。

　　④季铵化合物类：氯化苯甲烃铵、氯化十六烷基吡啶、溴化十六烷铵、度米芬等。

　　药剂学中常用的防腐剂

　　①苯甲酸与苯甲酸钠(benzoic acid and sodium benzoate)

　　作用：是一种有效的防腐剂，作用主要靠未离解的分子。

　　②对羟基苯甲酸酯类(parabens,尼泊金类)

　　特点：系一类优良的防腐剂、无毒、无味、无臭、不挥发，化学性质稳定。

　　③山梨酸(sorbic acid)

　　作用：主要靠未离解的分子。

　　PH值对其影响：在PH小于4的溶液中，抑菌活性较强。

　　④苯扎溴铵(benzalkonium bromid,新洁尔灭)

　　溶于水和乙醇;在酸性和碱性溶液中稳定，耐热压;作防腐剂用量0.02%~0.2%。

　　⑤醋酸氯己定(chlorhexide acetate) 又称醋酸洗必泰(hibitane)

　　微溶于水，溶于乙醇、甘油、丙二醇等溶剂;是广谱杀菌剂，用量0.02%~0.05%。

　　⑥邻苯基苯酚(o-phenylphenol)

　　微溶于水，具有杀菌和杀真菌作用，用量0.05%~0.2%

　　⑦桉叶油(eucalyptus oil)

　　用量0.01%~0.05%。

　　⑧桂皮油

　　用量0.01%。

　　⑨薄荷油

　　用量0.05%

　　液体制剂的附加剂 1 增溶剂 2 助溶剂 3潜溶剂 4 防腐剂 5 矫味剂 6 着色剂 7 其他

　　溶液型液体制剂的分类 低分子溶液剂

　　(一)溶液剂 ：一般指化学药稳操胜券的内服或外用均相澄明溶液剂

　　特点：通常为不挥发性化学药物，其溶剂多为水，但也有例外，如氨溶液，乙醇溶液或油溶液

　　1、溶解法

　　2、稀释法

　　3、化学反应法

　　复方碘溶液取碘化钾加蒸馏水100ml溶解后，加碘搅拌使溶，再加水至全量成1000ml即可得。

　　(二) 芳香水剂 A. 定义

　　1、芳香水剂系芳香挥发药物的饱和或近饱和水溶液。

　　2、用水与乙醇的混合液媒制成的含较多的挥发油时称浓水剂。

　　3、芳香性植物药材用水蒸汽蒸馏法制成的含芳香性成分的澄明馏出液，在中药中常称为药露或露剂。

　　特点

　　浓度低，用量大;

　　易霉败，故不宜大量配制和久贮;

　　可作矫味和分散剂使用。

　　C. 制法

　　溶解法、稀释法、蒸馏法。

　　处方：薄荷油　　　2ml 　蒸馏水　　9.3 ml 　　共制1000ml

　　(三) 甘油剂(Glycerite) 概念：甘油剂系药物的甘油溶液，专供外用。

　　特点：

　　甘油具有粘稠、防腐性、吸湿性、对皮肤、粘膜有范围作用，能使药物滞留于患处而起延长药物局部疗效的作用，故多用于口腔粘膜等

　　甘油的引湿性较强，故应密闭保存。

　　制法

　　1、化学反应法： 2、溶解法：

　　硼酸甘油(Glycerinum Acidi Boriei)

　　处方：硼酸　Acidi Borici　31g

　　甘油　Glycerini　　适量

　　共制成　　　　　　100g

　　(四) 醑剂概念： 系指挥发性有机药物的乙醇溶液

　　特点：

　　药物浓度比芳香水剂大;

　　醑剂含乙醇量一般为60-90%;

　　当与水或水溶性制剂混合时，常发生混浊;

　　应贮存于密闭容器中，但不宜长期贮存。挥发油易氧化、酯化和聚合等，长期贮存会变色，甚至出现树脂状物沉淀。

　　樟脑醑(Spiritus Camphorae)

　　处方：樟脑醑Camphorae　100g

　　乙醇Aleohlis　　　适量　共制1000ml

　　制法：取樟脑加乙醇约800ml溶解后，再加入乙 醇至1000ml，滤过即得。

　　五) 糖浆剂(syrups

　　1. 定义

　　糖浆剂系指含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。

　　特点

　　•含糖量高，渗透压大，本身有防腐作用，但贮存时易析出结晶。

　　•低浓度糖浆剂，易增殖微生物，应加防腐剂。

　　制备

　　热溶法： 冷溶法： 混合法：混合法

　　

　　举例

　　磷酸可待因糖浆(codein phosphate syrup)

　　处方：磷酸可待因　　5g

　　蒸馏水　　　15ml

　　单糖浆　　　加至　1000ml

　　制法：取磷酸可待因溶解于水中，再加单糖浆至1000ml，即得。

　　高分子溶液剂系高分子化合物溶解于溶剂中制成的均匀的液体分散体系。属于热力学稳定体系

　　高分子溶液的制备多采用溶解法。高分子的溶解与低分子化合物的溶解不同，其过程缓慢。

　　高分子溶液的性质

　　1、在溶液中带有电荷：

　　①带正电：琼脂、

　　②带负电：淀粉、阿拉伯胶、

　　③PH>等电点→负电;PH<等电点→正电;PH=等电点→不荷电。

　　④ 具有电泳现象。

　　2、与溶胶不同，有较高渗透压，渗透压大小与高分子溶液的浓度有关 。

　　3、高分子溶液为粘稠性流动液体，

　　4、高分子溶液的稳定性是高分子化合物水化作用和荷电两方面决定的。

　　亲水基+水→水化膜(稳定性高分子溶液的主要原因)。

　　5、陈化现象和絮凝现象

　　6、胶凝

　　溶胶剂定义：溶胶剂(sols，疏水胶体)系固体药物以多分子聚集作为分散相的质点，分散在液体分散介质中所形成的非均匀状态液体分散体系，亦称疏水性胶体溶液，属于热力学不稳定体系，质点大小10-5~10-7m(1~100nm)。

　　特点：

　　① 扩散作用慢，不能透过半透膜，渗透压低，动力稳定性低及乳光高度强。

　　② 具有界面能，易聚集，析出沉淀，不能恢复原态

　　溶胶剂的结构和性质

　　(一) 溶胶双电层结构

　　(二) 溶胶的性质

　　1、胶体溶液的分散相能通过滤纸，而不能通过半透膜。

　　2、动力学性质：胶粒有布朗运动(Brown movement)，属于热力学稳定体系。

　　3、光学性质：胶粒能散射光，使胶体溶液有明显的“丁铎尔”效应(Tyndall effect)。

　　4、电学性质：胶粒带电荷，电泳现象(eletrophoresis)。

　　5、稳定性：热力学不稳定系统，表现为聚结和动力不稳定性。 加保护胶体(protective colloid)可增加稳定性

　　混悬剂(suspension)系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制剂;微粒一般在0.5~10m,小者可为0.1m,大者可达50m以上;属于热力学不稳定体系;分散介质多为水，也可用油。

　　混悬剂的质量要求：化学性质稳定;微粒大小符合规定要求;微粒沉降速度慢，沉降后不应有结块现象，轻摇后应迅速均匀分散。

　　混悬剂常用的稳定剂

　　(一)助悬剂 (1)低分子助悬剂：如甘油、糖浆。 (2)高分子助悬剂： (二)润湿剂(三)絮凝剂与反絮凝剂

　　润湿剂：能增加疏水性药物微粒与分散介质间的润湿性，以产生较好的分散效果。表面活性剂(如吐温)和溶剂类(乙醇、甘油等)。

　　助悬剂：能增加分散介质的黏度以降低微粒的沉降速度;还能被微粒表面吸附形成机械性或电性的保护膜，防止微粒聚集和晶型转化;或使混悬剂具有触变性。可分为：低分子助悬剂、高分子助悬剂、硅酸盐类触变胶。另外絮凝剂与反絮凝剂也可以影响混悬剂的稳定。

　　混悬剂的物理稳定性

　　(1)微粒的沉淀

　　(2) 微粒的荷电与水化

　　混悬剂中微粒可因本身离解或吸附分散介质中的离子而荷电，具有双电层结构。

　　(3) 絮凝与反絮凝

　　(4)微粒成长与晶型的转变

　　(5)分散相的浓度和温度

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