2014执业药师考试结束，考生们即将要面临2015年执业药师考试，各位考生朋友都在积极的备考复习吧，在这里文都网校小编每天会为大家准备一些辅导资料，希望对大家备考有所帮助。

　　2015执业中药师辅导：中药药理学6

　　第六章 泻下药

　　§大纲要求

　　1. 掌握泻下药的药理作用。

　　2. 掌握大黄的功效、有效成分、药理作用及作用机理。

　　3. 了解芒硝、芦荟、郁李仁、番泻叶、火麻仁、芫花、商陆、大蓟、甘遂、牵牛子等的药理作用及作用机理。

　　§重点及难点提示

　　泻下药的药理作用;大黄的主要药理作用;大黄泻下作用机制;大黄止血的特点及机制。

　　§内容精讲

　　第一节 概述

　　凡能引起腹泻或滑润大肠、促进排便的药物，称为泻下药。

　　泻下药具有泻下通便、消除积滞、通腑泻热、祛除水饮等功效，主要用于热结便秘、寒积便秘、肠胃积滞、实热内结以及水肿停饮等所呈现的里实证候。

　　里实证主要是由于肠胃实热内结、阴亏津枯，或水饮内停所致的一类证候。

　　从现代医学角度看，肠胃实热内结的证候见于急性单纯性肠梗阻、粘连性肠梗阻、蛔虫性肠梗阻、急性胆囊炎、急性胰腺炎、急性阑尾炎等多种急腹症，也见于某些急性感染性疾病，症见高热、腹痛、谵语、神昏、烦躁、惊厥等。阴亏津枯的证候多见于老人、幼儿及产后便秘者，并可见于大病后期及临床各科手术后体质虚弱者，肠推进性蠕动减弱而引起便秘。水饮内停证候与现代医学的胸膜炎、肝硬化腹水、右心功能不全时的表现相似，主要表现为胸腹部积水。

　　总之，里实证的主要病因是胃肠道蠕动功能减弱、病原微生物感染等，其病理过程包括便秘、发热、腹痛、炎症等。

　　泻下药的泻下功效是其治疗里实证的药理学基础，同时还具有抗炎、抗菌、抗病毒、利尿、抗肿瘤等作用，其主要药理作用如下：

　　1、泻下作用 本类药物成分不同，均能通过不同方式刺激或润滑肠粘膜，使肠蠕动增加，产生有规律的泻下作用。各类药物泻下作用机理、作用部位不同，攻下药：大黄、蕃泻叶、芦荟均含有蒽甙，在肠道细菌酶的作用下分解成甙元，刺激大肠粘膜产生泻下作用。作用部位在大肠，属于刺激性泻药。芒硝含硫酸钠(Na2SO4)，在肠道内以离子形式存在(Na+ 、SO2-)，不易被吸收，使肠内渗透压升高，保留大量水分，肠容积增大，机械刺激肠壁而使肠蠕动增加，产生泻下作用，属于容积性泻药。润下药：火麻仁、郁李仁等均含有脂肪油(30%～50%)，可润滑肠壁而致泻，属于润滑性泻药。另外，脂肪油在碱性肠液中能分解成甘油和脂肪酸，可刺激肠壁而致泻。峻下药：峻下药多含有刺激性成分，如牵牛子甙、巴豆油、芫花素等。这些成分可强烈刺激整个消化道粘膜，使整个胃肠运动增加、分泌亢进，导致水泻。剂量较大可引起恶心、呕吐、腹痛等不良反应，应用时需适当炮制并掌握好剂量。

　　2、利尿作用

　　3、抗炎作用

　　4、抗感染及抗病毒作用 大黄、芦荟中所含大黄酸、大黄素、芦荟大黄素，对多种致病菌、某些真菌、病毒及阿米巴原虫有抑制作用。

　　5、抗肿瘤作用 大黄、芦荟、商陆、芫花、大戟均有抗肿瘤作用。

　　大黄

　　【药理作用】

　　1.与功效主治相关的药理作用

　　(1)泻下：致泻的主要成分为结合型蒽苷，其中以番泻苷A作用最强。泻下作用可能包括如下环节：①大黄口服后，结合型蒽苷大部分未经小肠吸收而抵达大肠，在大肠被细菌酶(主要为β葡萄糖苷酶)水解生成苷元，苷元刺激肠黏膜及肠壁肌层内的神经丛，促进肠蠕动而发挥致泻作用;②蒽酮具有胆碱样作用，可兴奋平滑肌上M胆碱受体，加快肠蠕动;③大黄抑制肠平滑肌上Na+，K+-ATP酶，抑制Na+从肠腔转移至细胞内，使肠腔内渗透压升高，肠腔容积增大，机械性刺激肠壁，使肠蠕动加快;④部分原型蒽苷自小肠吸收后，经过肝脏转化，还原成苷元，由血液或胆汁运至大肠而发挥泻下作用。大黄致泻作用部位主要在大肠。

　　(2)保肝、利胆：大黄通过促进肝细胞RNA合成及肝细胞再生;刺激人体产生干扰素，抑制病毒的繁殖;促进肝脏血液循环，改善微循环等途径，产生保肝作用。

　　(3)胃黏膜保护、抗急性胰腺炎：大黄具有胃黏膜保护作用，能促进胃黏膜PGE生成，增强胃肠黏膜屏障功能。大黄鞣质可减少胃液分泌量，降低胃液游离酸度。大黄素、芦荟大黄素、大黄酚、大黄酸等对幽门螺旋杆菌均有抑制作用。大黄的有效成分如大黄素对胰蛋白酶、芦荟大黄素对多种胰酶有抑制作用，对胰弹性蛋白酶、大黄酸对胰激肽酶、大黄酚和大黄素甲醚对胰蛋白酶与胰激肽释放酶等有较强的抑制作用。此种作用可减弱胰酶对胰腺细胞的自我消化作用。

　　(4)利尿、改善肾功能：大黄素、大黄酸、芦荟大黄素有明显的利尿作用，大黄利尿作用与对肾髓质Na+，K+-ATP酶的抑制作用有关，使 Na+重吸收减少，排出增加。大黄治疗氮质血症的机理可能是： ①大黄泻下作用使肠内氨基酸吸收减少; ②血中必需氨基酸增高，使蛋白质合成增加;③大黄抑制体蛋白分解从而减少 BUN的来源;④促进尿素和肌酐随尿液排泄;⑤抑制肾代偿性肥大、缓解高代谢状态。

　　(5)对血液系统的作用：

　　①止血 大黄能缩短出血时间，作用确切，见效快。所含d-儿茶素、没食子酸为其有效成分。止血作用环节为：促进血小板的黏附和聚集功能，有利于血栓形成;使血小板数和纤维蛋白原含量增加，凝血时间缩短;降低抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)活性;收缩损伤局部血管，降低毛细血管通透性。

　　②改善血液流变性 大黄能改善血液流变性，使血液黏度及红细胞压积均降低。

　　大黄抑制细胞膜Na+，K+-ATP酶活性，提高血浆渗透压，使组织内的水分向血管内转移，使血液稀释，从而降低血液黏度、改善微循环障碍。

　　③降血脂 有效成分为蒽醌类、儿茶素等化合物。

　　(6)抗病原体、抗炎、抗肿瘤、免疫调节 抑菌的有效成分主要为大黄酸、大黄素、芦荟大黄素。大黄抗炎作用可能与垂体肾上腺系统无关。目前认为大黄抗炎作用机理主要与抑制花生四烯酸代谢有关，大黄可抑制环氧化酶，使前列腺素E合成减少，并抑制白三烯B4的合成。大黄对癌细胞代谢的多个环节有影响，既能抑制癌细胞的呼吸及氨基酸、糖代谢中间产物的氧化和脱氢过程，又能抑制DNA、RNA及蛋白质的生物合成，而对宿主正常组织无明显影响。

　　(7)抗过氧化及抗自由基作用：

　　2.其他药理作用：抗精神病、强心等作用。

　　番泻叶

　　【药理作用】

　　1.与功能主治相关的药理作用

　　(1)泻下 本品含蒽醌衍生物，其泻下作用及刺激性较含蒽醌类之其他泻药更强，主要有效成分为番泻苷 A、B，作用机制同大黄。

　　(2)抗菌

　　2.其他药理作用

　　(l)止血：增加血小板及纤维蛋白原，缩短凝血时间、血浆复钙时间、凝血活酶时间及血块收缩时间

　　(2)正性肌力作用和骨骼肌松弛作用

　　芒硝

　　【药理作用】

　　1. 与功能主治相关的药理作用

　　泻下：芒硝主要成分为硫酸钠，机制：口服后硫酸钠水解产生大量硫酸根离子，不易被肠壁吸收，使肠内渗透压升高，阻止肠腔内水分吸收，致肠容积扩大，肠腔扩张，刺激肠壁引起肠蠕动增加而致泻。同时硫酸钠本身对肠壁也有刺激作用。

　　2.其他药理作用

　　(1)利胆

　　(2)利尿

　　(3)肿瘤：抗癌机理可能与酸化肠内环境，减少脱氧胆酸含量，抑制肠上皮细胞DNA合成，降低对致癌物的敏感性有关。

　　(4)抗炎作用

　　芦荟

　　【药理作用】

　　1.与功能主治相关的药理作用

　　(1)泻下：泻下的主要作用部位在大肠。机制; 芦荟中所含蒽醌衍生物，尤其是芦荟苷，能在肠道中释放出大黄素等产生刺激性泻下作用。

　　(2)保肝

　　2.其他药理作用

　　(l)愈创作用;芦荟中多聚糖醛酸酯有促进肉芽生长的作用。

　　(2)抗肿瘤、抗菌作用

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