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距离2015年执业药师考试还有147天，相信许多考生都在紧张的复习当中。文都网校每天会为大家搜集整理一部分辅导资料，希望对大家的备考有所帮助!在此预祝所有考生考试顺利!
2015执业中药师复习辅导：中药药理学4
第四章 解表药
§大纲要求
1. 掌握麻黄、柴胡的主要有效成分、功效、药理和临床应用
2. 熟悉解表药主要药理作用，桂枝、葛根的主要药理作用
3. 了解解表药的含义、分类
§重点及难点提示
麻黄、柴胡的主要有效成分、功效、药理和临床应用
§内容精讲
第一节 概述
发散表邪、解除表证为主要作用的药物，称为解表药。
表证主要是由于外邪侵犯人体的浅表部位所致的一类证候。
表证的症状与现代医学中的上呼吸道感染(感冒、流感等)、急性传染病及急性感染性疾病初期的症候群十分相似。中医理论认为：一分恶寒，一分表证。由此可见，在表证的临床症状中，恶寒是诊断表证的重要依据。现代医学研究认为，产生恶寒症状的原因在于皮肤血流量减少，皮肤温度降低;同时认为上呼吸道感染的重要发病原因之一在于机体受凉。当寒冷刺激作用于机体时，可引起皮肤血管收缩，同时致上呼吸黏膜血管反射性收缩，导致黏膜局部缺血，抵抗力下降，造成寄生在上呼吸道的病原微生物(细菌、病毒等)乘机侵人黏膜上皮细胞生长繁殖，导致炎症反应而出现诸多临床症状。
解表药的发汗解热、抗病原微生物作用是其发散表邪功效的主要药理学基础，部分药物所具有的抗炎、镇痛、免疫调节等作用则有助于增强其功效。现代研究认为解表药与功效有关的药理作用主要涉及以下几个方面。
1.发汗作用
作用机制可能包括：直接影响汗腺功能，增加汗液分泌;通过促进或改善血液循环而促进发汗。另外，解表药也可能通过兴奋外周a受体而促进汗液分泌。
2.解热作用
作用机制可能与以下环节有关：通过发汗或促进发汗;通过扩张皮肤黏膜血管增加散热;通过影响脑内活性物质(如cAMP、PGE)进而影响中枢的体温调节功能;通过抗炎、抗病原微生物等作用影响体温。
3.抗病原微生物作用
4.镇痛、镇静作用
5.抗炎作用
抗炎机制可能与下述作用有关：抑制花生四烯酸代谢;抑制组胺或其他炎性介质生成或释放;增强肾上腺皮质内分泌轴功能;清除自由基等。
6.调节免疫作用
综上所述，解表药的发汗、解热、抗病原微生物、镇痛、抗炎作用是其解除表证的药理学基础，而调节免疫系统功能作用则对其驱散表邪功效具有积极的意义。
第二节 常用药物
麻 黄
【 药理作用】
1.与功效主治相关的药理作用
(l)发汗 麻黄挥发油、麻黄碱、L-甲基麻黄碱等均有发汗作用。其发汗作用特点为：口服或注射给药均有效;作用强;起效较快，作用维持时间长。麻黄发汗作用机制可能与以下环节有关：阻碍汗腺导管对钠离子的重吸收，致使水分潴留于汗腺管腔，引起汗液分泌增加;兴奋汗腺a受体，使汗腺分泌增加;通过兴奋中枢神经系统有关部位而产生效应。
因素影响：温服;温热环境;药物配伍;麻醉状态;局部神经损伤;入药部位。
(2)平喘 麻黄碱、伪麻黄碱、麻黄挥发油是其平喘的有效成分，2，3，5，6-四甲基毗嗪和萜品烯醇是新近确定的平喘成分。平喘作用机制主要通过以下环节：①可直接兴奋支气管平滑肌的β受体，激活腺苷酸环化酶，升高细胞内cAMP，使平滑肌松弛;②尚可直接兴奋支气管黏膜血管平滑肌的a受体，使血管收缩，降低血管壁通透性，减轻支气管黏膜水肿;③促进肾上腺素能神经末梢和肾上腺髓质嗜铬细胞释放递质而间接发挥拟肾上腺素作用;④阻止过敏介质释放。麻黄水提取物和乙醇提取物能抑制过敏介质(5-羟色胺、组胺、白三烯)的释放。
(3)利尿 以D-伪麻黄碱作用最显著。利尿作用机制可能是通过扩张肾血管增加肾血流量，使肾小球滤过率增加，或影响肾小管重吸收功能，阻碍肾小管对钠离子的重吸收。
(4)解热、抗炎 抗炎作用环节在于：抑制炎症早期的血管通透性增加;抑制炎症后期肉芽组织的形成;对抗致炎物质的作用。麻黄的抗炎作用可能与抑制花生四烯酸的释放与代谢有关。
另外，麻黄碱能抑制过敏介质释放，麻黄水提取物及醇提取物可以降低血清溶血素水平，并具有抗补体作用，故而具有抗变态反应作用。
(5)抗病原微生物
(6)镇咳祛痰 萜品烯醇是镇咳有效成分之一。麻黄挥发油具有一定的祛痰作用。
2.其他药理作用
(l)兴奋中枢神经系统 麻黄碱脂溶性高，易于通过血脑屏障，在治疗剂量即能兴奋大脑皮层和皮层下中枢，引起精神兴奋、失眠等症状，亦能兴奋中脑、延脑呼吸中枢和血管运珍中枢。
(2)强心、升高血压 麻黄碱能直接和间接兴奋肾上腺素能神经受体，对心脏具有正性肌力、正性频率作用;能收缩血管，使血压升高。其升压作用特点为作用缓慢、温和、持久，反复应用易产生快速耐受性。
(3)抑制肠平滑肌收缩
综上所述，麻黄发汗、解热、抗病原微生物、抗炎、抗过敏等作用，是其发汗散寒功效的药理学依据;缓解支气管平滑肌痉挛，减轻黏膜水肿、抗炎、抗过敏、镇咳、祛痰等作用是其宣肺平喘的药理学基础;消除水肿的功效与利尿作用相关。主要有效成分是生物碱。
桂 枝
【药理作用】
1.与功效主治相关的药理作用
(l)扩张血管促发汗 桂枝单独应用发汗作用较弱，若与麻黄伍用，则发汗力增强。实验研究显示，桂皮油能扩张血管，改善血液循环，促使血液流向体表，从而有利于发汗和散热。
(2)解热、镇痛 其解热和降温作用可能在于扩张皮肤血管，使机体散热增加以及促进发汗的结果。
(3)抗炎、抗过敏 抗炎作用机制与抑制组胺生成，抑制前列腺素E的合成释放，清除自由基等有关。
(4)抗病原微生物
(5)对心血管系统作用
2.其他药理作用
桂枝具有明显的镇静、抗惊厥作用、利尿作用、抗肿瘤作用、桂皮醛能促进胃肠平滑肌蠕动，增强消化机能。桂皮酸有利胆作用。
综上所述，桂枝促发汗、解热、镇痛、抗炎、抗过敏、抗病原微生物等作用是其发汗解肌功效的药理学基础，而对心血管系统的影响则是其温通经脉功效的体现。桂枝主要有效成分是挥发油。
柴 胡
【药理作用】
1.与功效主治相关的药理作用
(1)解热 中医临床用柴胡治疗寒热往来的半表半里之热有确切疗效。这种热象大致相当于现代医学的风湿热、化脓性感染及疟疾等。历代医家将柴胡作为治疗发热性疾病的重要药物。解热主要成分为柴胡皂苷、皂苷元A和挥发油。目前认为cAMP是重要的发热介质之一，可引起下丘脑体温调节中枢体温调定点升高，从而造成机体发热。实验提示柴胡挥发油可能作用于下丘脑体温调节中枢，抑制该部位cANP的产生或释放，从而抑制体温调定点的上移，使体温下降。
(2)抗病原微生物
(3)抗炎 抗炎作用涉及到多个环节：降低毛细血管通透性;抑制白细胞游走;抑制肉芽组织增生。柴胡抗炎机制比较复杂，柴胡皂苷能兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质内分泌轴，促进垂体分泌ACTH，增强糖皮质激素的抗炎作用。此外，可能还有直接抑制致炎物质释放的作用。
(4)促进免疫功能
(5)镇静、镇痛、镇咳
(6)保肝、利胆、降血脂 保肝机制可能在于：柴胡皂苷对生物膜(如线粒体膜)有直接保护作用;柴胡皂苷促进脑垂体分泌ACTH，进而升高血浆皮质醇，并能拮抗外源性甾体激素对肾上腺的萎缩作用，提高机体对非特异性刺激的抵抗能力;促进肝细胞DNA合成，抑制细胞外基质的合成。
柴胡所含黄酮类物质可能是其利胆成分。
柴胡影响脂质代谢的主要成分为柴胡皂苷、皂苷元a和b、柴胡醇、a-菠菜甾醇。
(7)对内脏平滑肌的作用
2.其他药理作用
(1)影响物质代谢
(2)抗辐射作用
(3)对肾脏的影响
综上所述，柴胡的解热、抗病原微生物、抗炎、促进免疫功能等作用是其和解表里功效的药效学基础;保肝、利胆、降脂、镇静、镇痛等作用与其疏肝解郁功效有关;而其对内脏平滑肌的兴奋作用可能与其升举阳气功效有关。其主要有效成分是柴胡皂苷、挥发油和多糖。
葛 根
【药理作用】
1.与功效主治相关的药理作用
(1)解热 葛根所含黄酮类物质是其解热作用的成分。解热机制可能与以下环节有关：葛根使皮肤血管扩张，促进血液循环而增加散热。葛根素通过阻断中枢部位的β-受体而使cAMP生成减少，产生解热效应。
(2)降血糖、降血脂 葛根素是葛根降糖有效成分。
(3)对内脏平滑肌作用
2.其他药理作用 具有良好的活血通脉功效，这主要体现在其对心脑血管系统等方面的影响。
(1)抗心肌缺血 葛根总黄酮、葛根素是影响心脏功能的成分。研究认为葛根素是一种β受体阻断剂。葛根素对缺血心肌及缺血再灌注心肌有保护作用，可减少心肌乳酸生成，降低耗氧量和肌酸激酶释放量，保护心肌超微结构，改善微循环障碍，减少TXA2生成。
(2)抗心律失常 机制可能通过影响心肌细胞膜对K+、Na+、Ca2+的通透性，进而降低心肌兴奋性、自律性及传导性，也与照体阻断效应有关。
(3)扩血管、降血压 降压机制可能在于：β受体阻断效应;抑制肾素-血管紧张素系统;影响血浆儿茶酚胺代谢;改善血管的反应性(顺应性)。
(4)改善血液流变性和抗血栓形成
(5)促进记忆
综上所述，葛根扩张血管、促进血液循环、解热、降糖、降脂、对内脏平滑肌作用等是 其解肌退热、除烦止渴功效的药理学基础。其对心脑血管系统等作用则反映活血通脉功效。葛根主要有效成分是葛根黄酮。
细辛
【药理作用】
1.与功效主治相关的药理作用
(1)解热 解热作用部位可能是在中枢神经系统。
(2)镇静、镇痛
(3)抗炎 机制涉及多环节：具有ACTH样作用，增强肾上腺皮质功能;抑制炎性介质的释放;对抗炎性介质的作用;抗氧化、清除自由基作用。
(4)抗变态反应
(5)对呼吸系统作用 松弛支气管平滑肌而产生平喘作用。细辛醚有一定的祛痰作用。
(6)对心血管系统作用
(7)抗病原微生物作用
综上所述，细辛的解热、镇静、镇痛、对心血管系统影响、抗病原微生物等作用是其祛 风散寒功效的药理学基础;而抗炎、抗免疫、对呼吸系统等作用可能与开窍功效有关。其主 要有效成分是挥发油。
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