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2015执业西药师辅导:药剂学3

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  2015执业西药师辅导:药剂学3

  第三章表面活性剂

  表面活性剂(surfactant) :能使表面张力急剧下降的物质。如肥皂水溶液。

  表面活性剂的结构特征

  多为长链的有机化合物,具有双亲性。

  由非极性烃链(长度8个碳原子以上)和一个以上的极性基团(羧酸、磺酸、氨基或胺基及其盐、羟基、酰氨基、醚键等)组成。

  表面活性剂分类(根据极性基团的解离性质)

  离子表面活性

  1. 阴离子型:起表面活性作用的是阴离子。

  如肥皂类性质:具有良好的乳化能力,易被酸及多价盐破坏,电解质使之盐析。 应用:具有一定的刺激性,只供外用。

  硫酸化物、性质:可与水混溶,为无刺激的去污剂和润湿剂;乳化性很强,稳定、耐酸、钙,易与一此大子阳离子药发生沉淀。 应用:代替配皂洗涤皮肤;有一定刺激性,用于外用软膏的乳化剂。

  磺酸化物性质:水溶性, 耐酸、钙、镁盐性比硫酸化物差, 不易水解。 应用: 用作胃肠脂肪的乳化剂和单脂肪酸甘油酸的增溶剂;较好的洗涤剂。

  2. 阳离子型:起表面活性作用的是阳离子。主要结构是一个五价的氮原子,也称季铵化物,苯扎氯铵(洁尔灭)和苯扎溴铵(新洁尔灭)特点:良好的表面活性作用,具有很强的杀菌作用。应用:杀菌、防腐、皮肤、粘膜手术器械的消毒。

  3.两性离子型:同时具有正、负电荷基团,Ph不同,表现出阳、阴离子表面活性剂的性质。最大优点:适用于任何PH溶液,在等电点时也无沉淀②性质: 碱性水溶液中呈阴离子性质,起泡性良好、去污力亦强; 酸性水溶液中呈阳离子性质,杀菌力很强,毒性小。

  非离子表面活性剂

  在水溶液中不是解离状态故称之。

  1.结构组成:①亲水基团 (甘油、聚乙二醇、山梨醇);②亲油基团(长链脂肪酸、长链脂肪醇、烷基或芳基);③酯键、醚健。

  2.性质: 毒性,溶血作用较小,化学上不解离,不易受电解质,pH值的影响;能与大多数药物配伍,应用广泛(外用、内服、注射)。

  3.常用品种

  ①脂肪酸甘油酯 主要有脂肪酸单甘油酯和脂肪酸二甘油酯。

  性质:不溶于水,在水、热、酸、碱及酶等作用下易水解成甘油和脂肪酸。

  应用:HLB3~4,表面活性弱,主要用作W/O型辅助乳化剂。

  ②蔗糖脂肪酸酯:简称蔗糖酯

  性质:溶于丙二醇、乙醇,但不溶于水和油;在酸、碱及酶等作用下易水解成蔗糖和脂肪酸。

  应用:HLB5~13,表面活性弱,主要用作O/W型乳化剂、分散剂。

  ③脂肪酸山梨坦:司盘类[Spans]

  应用:HLB1.8~3.8,因其亲油性较强,一般用作水/油乳剂的乳化剂。用于搽剂,软膏,亦可作为乳剂的辅助乳化剂。

  ④ 聚山梨酯(polysorbate):吐温[Tweens]

  应用:亲水性大大增加,为水溶性表面活性剂,用作增溶剂、乳化剂、分散剂和润湿剂。

  ⑤ 聚氧乙烯脂肪酸酯:卖泽类[Myrj]

  应用:具有较强水溶性,乳化能力强,作增溶剂和油/水型乳化剂。 常用的有polyoxyl 40 stearate(聚氧乙烯40硬脂酸酯)。

  ⑥ 聚氧乙烯脂肪醇醚 苄泽类(Brij) 西土马哥 平加

  ⑦聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物

  性质:为淡黄色液体或固体;分子量1000~14000;HBL0.5~30;随聚氧丙烯比例增加,则亲油性增强;随聚氧乙烯比例增加,则亲水性增强;具有乳化、润湿、分散、起泡和消泡等多种优良性能,但增溶能力较弱。

  特点:对皮肤无刺激和过敏性, 对粘膜刺激性很大,毒性中较小,Poloxamer118 (pluronic68)可作为o/w型乳化剂, 是目前用于静脉乳剂少数合成的乳化剂之一,用本品制备的乳剂能耐受热压灭菌和低温冰冻而不改变其物理稳定性。

  表面活性剂的生物学性质1.毒性 2.刺激性3.使蛋白质变性4.增进或降低药物的吸收

  表面活性剂基本性质

  1. 表面活性剂的胶束:表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。

  CMC的测定(1)表面张力法 (2)电导法(3)染料法(4)光散射法

  2.亲水亲油平衡值(HLB值) 表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力

  表面活性剂应用

  1.增溶剂

  增溶: 是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下,在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。

  机理:被增溶的药物以不同形式与胶束(胶团)相结合

  影响增溶的因素:a增溶剂的性质;

  b增溶质(药物)的性质

  c溶液的性质(电解质,pH等);

  d增溶剂(表面活性剂)的用量

  e加入顺序

  2.起泡剂和消泡剂

  3.去污剂

  4.消毒剂或杀菌剂

  krafft点十二烷基硫酸钠(SDS)等离子型表面活性剂在水中的溶解度随着温度的变化而变化。当温度升高至某一点时,表面活性剂的溶解度急剧升高,该温度称为krafft点。

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