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2015执业药师临床药理学:药物转化的方式、步骤与意义

  2014年执业药师考试已于近日结束,2015年执业药师考试也要进入复习阶段,相信各位考生朋友们已经开始准备复习了吧,文都网校在这里为大家搜集汇总了执业药师西药专业知识二的相关复习资料,希望对大家备考有所帮助。

  2015执业药师临床药理学:药物转化的方式、步骤与意义

  药物的转化过程一般分为两个时相进行:第Ⅰ时相是氧化(oxidation)、还原(reduction)、水解(hydrolysis)过程。该过程可在药物分子结构中引入或暴露出一些极性基团(如产生羟基、羧基、巯基、氨基等),使药物药理活性减弱或消失,称为灭活(inactivation);但也有极少数药物被转化后才出现药理活性,称为活化(activation),如糖皮质激素泼尼松只有在体内还原为泼尼松龙后,才具有药理活性。第Ⅱ时相是结合(conjugation)过程,该过程可使药物分子结构中已暴露出来的极性基团与体内的其他化学成分(如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽等)以共价键结合,使药物分子生成更易溶于水且极性更高的代谢物,以利于药物的彻底消除。

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