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2015执业药师临床药理学:影响药物脂溶扩散的主要因素

  2014年执业药师考试已于近日结束,2015年执业药师考试也要进入复习阶段,相信各位考生朋友们已经开始准备复习了吧,文都网校在这里为大家搜集汇总了执业药师西药专业知识二的相关复习资料,希望对大家备考有所帮助。

  2015执业药师临床药理学:影响药物脂溶扩散的主要因素

  ①膜面积和膜两侧的浓度差。膜面积越大扩散越快;药物在脂质膜的一侧浓度越高,扩散速度也越快,到膜两侧浓度相同时扩散停止。

  ②药物的脂溶性。即药物的油/水分配系数,一般分配系数愈大,药物溶入脂质膜中越多,扩散就越快。但由于药物必须首先溶于体液才能抵达细胞膜,故水溶性太低也同样不利于药物通过细胞膜,所以药物在具备脂溶性的同时,仍需具有一定的水溶性才能迅速通过脂质膜。

  ③药物的解离度。因为除极少数极性分子的药物(如毛花苷丙)外,绝大多数药物都是弱酸性或弱碱性的非极性分子,所以药物在溶液中都以非解离型和解离型两种形式存在。只有非解离型药物因其脂溶性大,才能溶入脂质膜中,易于通过生物膜;而解离型药物因脂溶性小,则不易通过生物膜,并被限制在膜的一侧,形成所谓的离子障(iontrapping)。因而药物的解离度是影响药物脂溶扩散的另一重要因素。

  ④药物的pKa及药物所在环境的pH最终将决定药物的解离度,pKa和pH之间的关系可用Handerson-Hasselbach公式表示。

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