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2015年卫生资格《初级药师》考试辅导精华(2)

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            2015年卫生资格《初级药师》考试辅导精华(2)

氨基糖苷类抗生素及多黏菌素

  一、糖基糖苷类抗生素的共性

  氨基糖分子与氨基环醇以苷键结合

  共同特点:

  1.有机碱化合物。

  2.药动学:解离度大、口服难吸收,肌注给药,肾脏排出

  3.抗菌谱较广,对各种需养G-菌有强效。

  杀菌特点:①杀菌速率和杀菌时程呈浓度依赖性。②仅对需氧菌有效,对需氧G-杆菌的作用强。③具有较长时间的PAE,且呈浓度依赖。④有初次接触效应(FEE),即首次接触氨基糖苷类时,细菌能迅速被杀死,再次或多次接触同种抗生素时,其杀菌作用明显降低。⑤在碱性环境中抗菌活性增强。

  4.抗菌机制:阻碍细菌蛋白质合成的全过程、静止期杀菌。

  5.临床应用:

  ①主要用于敏感需养G-杆菌所致全身感染。

  ②对于败血症、肺炎、脑膜炎等G-杆菌引起的严重感染,需联合广谱半合成青霉素、第三代头孢菌素及氟喹诺酮类药物。

  6.不良反应:

  ①耳毒性(前庭损害、耳蜗神经损害)

  ②肾毒性

  ③神经肌肉阻断作用

  ④过敏反应

  二、常用的氨基糖苷类抗生素

  (一)庆大霉素

  【抗菌作用】

  1.敏感G-杆菌感染

  2.对铜绿假单孢菌有效

  3.对G+:金葡菌作用较强

  【临床应用】

  1.严重G-杆菌引起感染

  2.铜绿假单孢菌感染

  铜绿假单孢心内膜炎——庆大霉素+羧苄西林

  3.混合感染:与羟苄西林、头孢菌素联合应用

  4.口服:肠道感染、肠道术前准备

  【不良反应】迟发性耳聋、肾毒性

  (二)链霉素

  【作用特点】

  1.对多种G-杆菌有强效

  2.易产生耐药性:持久不变,依赖性菌株

  【临床应用】

  1.鼠疫、兔热病治疗

  2.布氏杆菌病:链霉素+四环素

  3.草绿色链球菌心内膜炎:链霉素+青霉素

  4.细菌性心内膜炎:链霉素+青霉素+氨苄西林

  5.结核杆菌:链霉素+利福平、异烟肼

  【不良反应】毒性:过敏性休克反应

  (三)其他药特点

  1.阿米卡星:抗菌谱最广

  对金葡菌和铜绿假单孢菌产生的钝化酶稳定,主要用于耐药菌株引起的感染

  2.妥布霉素:抗铜绿假单孢菌作用强

  3.奈替米星:对多种氨基糖苷类钝化酶稳定,毒性小

  4.大观霉素(壮观霉素):淋球菌

  5.对铜绿假单孢菌有效的药物:

  妥布霉素(最强)、阿米卡星、庆大霉素

  6.耐酶:

  阿米卡星、奈替米星

  第2节 多黏菌素

  【抗菌作用】

  1.只对G-杆菌有效(肠道杆菌、铜绿假单孢菌)

  2.影响细菌细胞膜通透性

  【不良反应】

  注射给药——急性肾小管坏死

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