2015执业药师药物化学辅导:镇咳药
药物可抑制咳嗽反射的各个环节而起到镇咳的作用。依作用部位不同分为中枢性和外周性镇咳药两大类。
1.中枢性镇咳药
这类药可直接抑制延髓咳嗽中枢产生镇咳作用,例如可待因(Codeine)、福尔可定(Pholcodine)、氯丁替诺 (Clobutin01)和异米尼尔(Isoaminile,咳得平)等。其中可待因、福尔可定等属吗啡类镇痛药,可作用于阿片受体,具有成瘾性,属特殊管理药品,应控制使用。
磷酸可待因(Codeine Phosphate)系吗啡的3位甲醚衍生物,对延髓的咳嗽中枢有直接抑制作用,其镇咳作用强而迅速,类似吗啡。镇痛作用弱于吗啡。
本品口服后迅速吸收,体内代谢在肝脏进行。约有8%的可待因代谢后生成吗啡,可产生成瘾性,仍需对其的使用加强管理。其他代谢物有Ⅳ一去甲可待因、去甲吗啡和氢化可待因。可待因及代谢产物以葡糖醛酸结合物的形式从尿中排出。
临床主要用于镇咳,治疗无痰干咳及剧烈、频繁的咳嗽。有少量痰液的患者,宜与祛痰药合用。
在治疗剂量的范围,可待因的副作用比吗啡小很多,但过量使用可产生兴奋和惊厥,也具成瘾性。
右美沙芬临床上适用于各种原因引起的干咳。
2.外周性止咳药
这类药物通过抑制咳嗽反射中的传感、传人神经和传出神经控制咳嗽,为非成瘾性镇咳药,并有局麻作用。苯佐那酯(Benzonatate)通过麻醉呼吸道黏膜感受器而发挥止咳作用,盐酸二氧丙嗪(Di- oxopromethazine Hydrochloride)用于急、慢性支气管炎和其他疾病引起的咳嗽。
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