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2015执业药师药物化学辅导:Na+-K+-2C1-同向转运抑制剂

  导语:为了迎战2015年执业药师考试,文都网校小编特意整理了药物化学方面的辅导资料,希望对大家有所帮助,仅供广大考生参考。

  2015执业药师药物化学辅导:Na+-K+-2C1-同向转运抑制剂

  本类药物作用于髓袢上升支的粗段,通过抑制Na+-K+-2C1-同向转运,影响尿的稀释和浓缩功能,排Na+量可达原尿Na+量的l5%,作用强而快,又被称为Na+-K+-2C1-同向转运抑制剂。

  Na+-K+-2C1-同向转运抑制剂的化学结构具有多样化,主要的药物有磺胺衍生物呋塞米、托拉塞米、布美他尼和苯氧乙酸的衍生物依他尼酸。

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  呋塞米(Furosemide)为白色或类白色结晶性粉末,m.P.206~210℃,无臭,无味。在丙酮或甲醇中溶解,在乙醇中略溶,在水中不溶。呋塞米具有酸性,pKa3.9。呋塞米钠盐水溶液可水解,温度升高分解加速。

  本品大多以原型从尿中排泄,尿中的代谢物较少,代谢的部位多发生在呋塞米的呋喃环上。

  呋塞米的促NaCl排泄作用,为Na+-Cl-同向转运抑制剂利尿药的8~10倍,作用时间较短,为6~8h。本品能有效治疗心因性水肿、肝硬化引起的腹水或肾性浮肿。本品具有温和的降压作用。

  布美他尼(Bumetanide)为白色结晶或结晶性粉末,无臭,味微苦。在乙醇中溶解,在水中不溶。作用比呋塞米强40~60倍。临床适应证同呋塞米,但对某些呋塞米无效的病例仍可有效。

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