导语:为了迎战2015年执业药师考试,文都网校小编特意整理了药物化学方面的辅导资料,希望对大家有所帮助,仅供广大考生参考。
洛伐他汀(Lovastatin)为白色或类白色结晶或结晶性粉末,无臭,无味。在三氯甲烷和N,N-二甲基甲酰胺(DMF)中易溶,在丙酮中溶解,在乙醇、乙酸乙酯或乙腈中略溶,在水中不溶。本品结构中有8个手性中心,有旋光性,其比旋度[α]D25+323℃(c=0.5,乙腈)。
本品在贮存过程中,其六元内酯环(吡喃环)上羟基会发生氧化反应生成二酮吡喃衍生物。本品的水溶液,在酸碱催化下,内酯环可迅速水解,产物为羟基酸,是性质较稳定的化合物,也是体内作用的活性形式。
洛伐他汀可竞争性抑制HMG—GoA还原酶,选择性高,能显著降低LDL水平,并能提高血浆中 HDL水平。临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症,也可用于缺血性脑卒中的防治。
辛伐他汀(Simvastatin)是洛伐他汀结构改造而得的药物。为白色或类白色粉末或结晶性粉末,在乙醇或甲醇中易溶,在水中不溶。
临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症,也可用于冠心病和缺血性脑卒中的防治。
氟伐他汀钠(Fluvastatin Sodium)是用芳环替代洛伐他汀分子中的双环,并将内酯环打开得到氟伐他汀钠。本品是第一个通过全合成得到的他汀类药物。本品的水溶性好,作用和其他他汀类药物相似。
阿托伐他汀钙(Atorvastatin Calcium)也是全合成的HMG-CoA还原酶抑制剂,具有二羟基戊酸侧链,而刚性部分改成了多取代的吡咯环。
临床上用于各型高胆固醇血症和混合型高脂血症,也可用于冠心病和脑卒中的防治。本品可降低心血管病的总死亡率,亦适用于心肌梗死后不稳定型心绞痛及血管重建术后。
以上内容由文都网校整理发布,更多执业药师考试辅导资料尽在文都网校。
小编推荐: