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5α-还原酶抑制剂可以阻止睾酮转化为双氢睾酮，降低血清及前列腺内的双氢睾酮含量，从而抑制前列腺增生，缩小前列腺体积。代表药物为非那雄胺(Finasteride)和依立雄胺(Epristeride)。
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