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　　导语：为了迎战2015年执业药师考试，文都网校小编特意整理了药物化学方面的辅导资料，希望对大家有所帮助，仅供广大考生参考。

　　醛固酮是一种盐皮质激素，具有钠潴留作用，可增强肾小管对Na+及Cl-的重吸收。盐皮质激素受体拮抗剂竞争性抑制醛固酮和盐皮质激素受体的结合，而发挥保钾利尿作用。该类药物主要有螺内酯。

　　螺内酯(Spironolactone)又名安体舒通。本品为白色或类白色的细微结晶性粉末，在乙酸乙酯中易溶，在乙醇中溶解，在水中不溶。

　　本品口服后，约70%迅速被吸收，但在肝脏大部分代谢，脱去乙酰巯基，生成坎利酮(Can. renone)和坎利酮酸。

　　坎利酮是活性代谢物，具有拮抗醛固酮受体的活性，而坎利酮酸是无活性代谢物，但可内酯化为坎利酮。螺内酯在体内的半衰期约为l.6h，但坎利酮的半衰期约为16.5h。螺内酯在体内的活性是螺内酯与其活性代谢物的共同结果。

　　螺内酯的主要副作用具高钾血症，还有雌激素的作用，可引起阳痿和男性雌性化。

　　本品常与氢氯噻嗪合用，两者可互为补充。螺内酯作用慢、弱，但持久，而氢氯噻嗪作用较快、较强，螺内酯的保钾作用可对抗氢氯噻嗪缺钾的副作用。两者合用后疗效增加，不良反应减少。

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