导语：为了迎战2015年执业药师考试，文都网校小编特意整理了药物化学方面的辅导资料，希望对大家有所帮助，仅供广大考生参考。

　　1.双胍类的结构特点

　　双胍类口服降糖药的化学结构均由一个双胍母核连接不同侧链而构成。本类药物主要有苯乙双胍、二甲双胍和丁福明，顾名思义，其侧链分别为苯乙基、二甲基和正丁基。因苯乙双胍可引起乳酸增高，可能发生乳酸性酸中毒已较少使用。目前此类中广泛使用的是毒性较轻的二甲双胍。

　　2.双胍类的作用机SUeD应用特点

　　双胍类的降糖机制主要是增加葡萄糖的无氧酵解和利用，增加骨骼肌和脂肪组织的葡萄糖氧化和代谢，减少肠道对葡萄糖的吸收，有利于降低餐后血糖;同时能抑制肝糖的产生和输出，有利于控制空腹血糖，并能改善外周组织胰岛素与其受体的结合和受体后作用，改善胰岛素抵抗。因此确切地说。二甲双胍应为抗高血糖药，对正常人无降糖作用。二甲双胍还具有降低血脂、血压，控制体重的作用，成为肥胖伴胰岛素抵抗的2型糖尿病患者的首选药。

　　3.双胍类代表药物

　　盐酸二甲双胍(Mefformin Hydrochloride)为白色结晶或结晶性粉末，无臭。易溶于水，溶于甲醇，微溶于乙醇，不溶于丙酮、乙醚和三氯甲烷。

　　二甲双胍具有高于一般脂肪胺的强碱性，其pKa值为l2.4。其盐酸盐的l%水溶液的pH为6.68，呈近中性。

　　二甲双胍吸收快，半衰期短(1.5～2.8h)，很少在肝脏代谢，也不与血浆蛋白结合，几乎全部以原型由尿排出。因此肾功能损害者禁用，老年人慎用。二甲双胍的降糖作用虽弱于苯乙双胍，但其副作用小，罕有乳酸酸中毒，也不引起低血糖。仅约20%的人有轻度胃肠反应，使用安全。

　　噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂

　　1.噻唑烷二酮类的作用机制

　　噻唑烷二酮类的作用机制是激动过氧化物酶体一增殖体活化受体γ(PPARγ)，增加脂肪细胞、肝细胞及骨骼肌细胞对胰岛素的敏感性，促进胰岛素靶细胞对血糖的摄取、转运和氧化利用;同时降低血糖及游离脂肪酸的水平，还可增强葡萄糖转运子-1和葡萄糖转运子-4对葡萄糖的摄取，以降低血糖。罗格列酮还可改善动脉粥样硬化、纠正血脂紊乱、抗炎、抗肿瘤和抗脏器纤维化。

　　2.噻唑烷二酮类代表药物

　　盐酸吡格列酮I Pioglitazone Hydrochloride)为高选择性PPARy(PPARyl)激动剂，通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平。还可以改善血管内膜功能和降低心脑血管危险因素，2型糖尿病患者应用这类药物有助于降低冠心病、脑卒中等心脑血管疾病发生的危险。用于2型糖尿病，可与饮食控制和体育锻炼结合。当效果不满意时，也可与磺酰脲类、二甲双胍或胰岛素合用。

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