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　　1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药

　　1，2-苯并噻嗪类结构的抗炎药又被称为昔康类。该类药物对COX-2的抑制作用比COX-1的作用强，有一定的选择性。

　　1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药的结构特点：

　　1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药被称为昔康类，是一类结构中含有酸性烯醇羟基的化合物。本类药物虽无羧酸基团，但因为分子中存在互变异构，亦有酸性，pKa在4～6之间。该类药物对胃肠道的刺激比一般非甾体抗炎药小，为选择性COX一2抑制剂，而对COX—1的抑制作用小。代表药物有吡罗昔康、美洛昔康、舒多昔康、氯诺昔康等，均为抗炎镇痛作用强、毒性小的长效药物。

　　1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药的构效关系：

　　4一羟基一l，2-苯基噻嗪酰胺的通用结构如下所示，当R1为甲基时，此类化合物具有光学活性。氨甲酰取代基R，一般为芳环或芳杂环取代，而烷基取代的活性较差。l，2～苯并噻嗪类非甾体抗炎药为酸性化合物，且N-杂环氨甲酰的酸性要强于Ⅳ一芳香氨甲酰化合物，酸性增强可以稳定整个分子结构。一级氨甲酰的活性要明显高于二级氨甲酰的活性，因为N—H键能够使共振结构式趋于稳定。芳环为邻位取代时，活性变化的规律不明显。而较芳环对位取代的衍生物，其间位取代的衍生物活性明显要高。其中，间位氯取代的衍生物活性最高。当取代基R为芳杂环时，pKa一般是2-4之间，抗炎活性增加约7倍。

　　1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药的的代谢过程：

　　此类化合物在人体的代谢很完全，只有大约5%的药物以原型的形式排出体外。在人体的代谢产物主要是毗啶环羟基化与葡糖醛酸结合的产物。除此之外，还有芳环取代的代谢产物。吡罗昔康所有的代谢产物均无抗炎活性。

　　1，2一苯并噻嗪类非甾体抗炎药的代表药物：

　　吡罗，康(Piroxicam)为类白色至微黄绿色的结晶性粉末，无臭。本品在三氯甲烷中易溶，在丙酮中略溶，在乙醇或乙醚中微溶，在水中几乎不溶，在酸中溶解，在碱中略溶。m.P.198～202。C，熔融时同时分解。

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