文都网校 - 帮助中心

　　导语：为了迎战2015年执业药师考试，文都网校小编特意整理了药物化学方面的辅导资料，希望对大家有所帮助，仅供广大考生参考。

　　选择性C0×-2抑制剂

　　非甾体抗炎药通过抑制COX，抑制炎症部位的前列腺素合成，而产生抗炎作用。但因为抗炎药也使对胃黏膜有保护作用的前列腺素的分泌受到抑制，因而产生胃肠道的不良反应，从而限制此类药物的应用。进一步研究人们发现，COX存在两种亚型，其中COX-2是导致炎症的亚型。

　　选择性COX一2抑制剂的代表药物：

　　塞来昔布(Celecoxib)为白色或浅黄色粉末，不溶于水，溶于甲醇、乙醇、二甲亚砜等有机溶剂。m.P.160～163℃。

　　本品口服吸收快且完全，吸收后广泛分布于全身各组织，可在肝脏中发生氧化代谢，即苯环上4-甲基的羟基化，之后可进一步氧化成羧酸。羧酸代谢物可与葡糖醛酸结合，从尿中排出。

　　本品的不良反应主要有磺胺过敏反应、消化道反应、神经系统反应以及心血管系统反应等

　　本品主要通过细胞色素P450 CYP2C9代谢，故CYP2C9抑制剂氟康唑能够抑制其代谢而使其血药浓度增高约1倍。此外，抗酸剂能够降低本品的吸收。

　　本品用于治疗类风湿性关节炎和骨关节炎引起的疼痛，也可用于减少家族性腺瘤性息肉患者结直肠的息肉数目的辅助治疗。本品对急、慢性疼痛均无病因性治疗作用。

　　帕瑞昔布(Parecoxib)为全球第一种注射用选择性COX一2抑制剂。

　　本品是伐地昔布的前体药物。作用机制与伐地昔布相似。本品在静注或肌内注射后经肝酶水解，迅速转化为有药理学活性的物质——伐地昔布。本品的半衰期约为22min。本品适用于手术后疼痛的短期治疗。

　　以上内容由文都网校整理发布，更多执业药师考试辅导资料尽在文都网校。

　　小编推荐：

　　文都网校2015执业药师招生简章