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　　2014年执业药师考试药物化学辅导：磺胺类构效关系

　　为了迎战2014年执业药师考试，文都网校小编特意整理了药物化学方面的辅导资料，希望对大家有所帮助，仅供广大考生参考。

　　磺胺类构效关系：1、对氨基苯磺酰是必须基团，邻位、间位无抑菌作用。

　　2、芳胺基无取代，如有，必须能还原为游离基，否则无效。

　　3、磺酰胺基上N单取代作用增强，以杂环取代增强，N、N双取代活性丧失。

　　4、苯环被其他取代或苯环上引入其他基团，活性降低或丧失。

　　作用机制：与细菌生长所必须的对氨基苯甲酸(PABA)产生竞争性拮抗，干扰细菌正常生长，抑菌。

　　磺胺甲唑(新诺明、SMZ)：N-(5-甲基-3-异唑基)-4-氨基苯磺酰胺抑制二氢叶酸合成酶，两性。

　　甲氧苄啶(TMP)：增效剂 5-[(3，4，5-三甲氧苯基)甲基]-2，4-嘧啶二胺。对革兰阳性和阴性菌有广泛抑制作用，可逆性抑制二氢叶酸还原酶。

　　克拉维酸：-内酰胺酶抑制剂，与抗生素合用增强疗效。

　　丙磺舒：降低青霉素排泄增强作用。

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