2014年执业药师考试药理学辅导资料：常用抗肿瘤药物总括(5)

　　为了迎战2014年执业药师考试，文都网校小编特意整理了药理学方面的辅导资料，希望对大家有所帮助，仅供广大考生参考。

　　4 、影响蛋白质合成的药物

　　① 长春碱类

　　主要有长春碱(vinblastin，VLB)及长春新碱(vincristin，VCR)，

　　药理作用：可使细胞有丝分裂停止于中期。对有丝分裂的抑制作用， VLB较 VCR强，但后者的作用不可逆。作用机制在于药物与纺锤丝微管蛋白结合，使其变性，从而影响微管装配和纺锤丝的形成。是作用于 M期的药。

　　临床应用：VLB主要用于急性白血病、何杰金病及绒毛膜上皮癌。VCR对小儿急性淋巴细胞自血病疗效较好，起效较快，常与强的松合用作诱导缓解药。对淋巴瘤类也有效，并常与其他类型抗癌药合用于多种癌瘤的治疗。

　　不良反应：VLB可引起骨髓抑制、白细胞及血小板减少。也有脱发、恶心等。偶有外周神经症状。静脉注射因刺激导致血栓性静脉炎。 VCR对骨髓抑制不明显，主要引起神经症状，表现为指、趾麻木、腱反射迟钝或消失、外局神经炎等。

　　② 鬼臼毒素类 鬼臼毒素(podophyllotoxin)是植物西藏鬼臼( Podophyllus emodii Wall)的有效成分，经改造半合成又得依托泊甙(鬼臼乙叉甙，足草乙甙，etopdsid， vepesid，， VP16)。鬼臼毒素能与微管蛋白相结合而破坏纺锤丝的形成。但 VP16则不同，它能干扰 DNA拓扑异构酶，阻止 DNA复制。VP16单用虽也有效，但临**常与顺铂联合用于治疗肺癌及睾丸肿瘤，有良好效果。也用于作淋巴瘤类的二线治疗。同类药鬼臼噻吩甙(VM26)治脑瘤有效。不良反应有骨髓抑制及胃肠道反应。

　　③ 三尖杉酯碱(harringtonine)

　　三尖杉酯碱从三尖杉属植物的枝、叶和树皮中提取而得。其作用机制是抑制蛋白质合成的起步阶段，并使核蛋白体分解，释出新生肽链，但对mRNA或 tRNA与核蛋白体的结合并无阻抑作用。它对急性粒细胞白血病疗效较好，对急性单核细胞白血病也有效。只作缓慢静脉滴注用。不良反应有白细胞减少及胃肠道反应，也有心率加快、心肌缺血等。

　　④ L—门冬酰胺酶

　　药理作用：L—门冬酰胺是重要氨基酸，某些肿瘤细胞不能自行合成，需从细胞外摄取。 L—门冬酰胺酶( L—asparaginase)可将血清门冬酰胺水解而使肿瘤细胞缺乏门冬酰胺供应，生长受抑。正常细胞能合成门冬酰胺，受影响较少。

　　临床应用：主要用于急性淋巴细胞白血病，缓解率约60%，但不持久。

　　不良反应：常见的不良反应有胃肠道反应及精神症状。也可有血浆蛋白低下及出血.偶见过敏反应，应作皮试。

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