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　　2014年执业药师考试药理学辅导资料：常用抗肿瘤药物总括(4)

　　为了迎战2014年执业药师考试，文都网校小编特意整理了药理学方面的辅导资料，希望对大家有所帮助，仅供广大考生参考。

　　3、干扰转录过程阻止RNA合成的药物

　　① 放线菌素 D(dactinomycin，更生霉素, DACT)。

　　药理作用：放线菌素 D能嵌入到 DNA双螺旋链中相邻的鸟嘌呤和胞嘧啶(G—C)碱基对之间，与 DNA结合成复合体，阻碍 RNA多聚酶的功能，阻止 RNA特别是 mRNA的合成，从而妨碍蛋白质合成而抑制肿瘤细胞生长。属周期非特异性药物，但对 G1期作用较强,且可阻止 G1向S期的转变.

　　体内过程：口服疗效差。静脉注射后2分钟内迅速分布到组织内。肝，肾中药物浓度较高。24小时内，有10%~20%由尿中排出，50%~90%由胆汁排泄。

　　临床应用：抗瘤谱较窄。对恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、淋巴瘤、肾母细胞溶、横纹肌肉瘤及神经母细胞瘤等的疗效较好.

　　不良反应

　　恶心、呕吐、口腔炎常见 .骨髓抑制先呈血小板减少，后即出现全血细胞减少。有局部刺激作用，可致疼痛和脉管炎。还致脱发、皮炎、畸胎等.

　　② 阿霉素(doxorubicin， adriamycin，ADM)

　　药理作用：阿霉素能嵌入 DNA碱基对之间，阻止转录过程，抑制 RNA合成，也阻 DNA复制。属周期非特异性药物临床应用

　　临床抗瘤谱广，疗效高，可用于多种联合化疗。如非何杰金淋巴瘤、乳癌、卵巢癌、小细胞肺癌、胃癌、肝癌、膀胱癌及肉瘤类。

　　不良反应：有骨髓抑制及口腔炎，尤应注意其心脏毒性，早期可出现各种心律失常，积累量大时可致心肌损害或心力衰竭。应将总量限制在550mg/m2以下。

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