2014年执业药师考试药理学辅导资料：常用抗肿瘤药物总括(1)

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　　抗恶性肿瘤药的主要作用是杀伤癌细胞，阻止其分裂繁殖。

　　抗恶性肿瘤药

　　治疗恶性肿瘤的方法仍为手术切除、放射治疗和化学治疗，后者仍为临床治疗的重要方法。抗恶性肿瘤药对癌细胞和人体正常细胞的选择性差别不大，因而应用过程中的不良反应广泛而严重。另外，易产生耐药性也是治疗过程中的问题之一。近年来，在分子生物学、细胞动力学、免疫学的理论指导下以及采用联合用药的方法，恶性肿瘤化学治疗的疗效有显著的提高，并明显减少了不良反应

　　及耐药性的发生.随着恶性肿瘤分子生物学研究的开展，如对生长因子(血小板衍生的生长因子)、生长

　　抑制因子(干扰素)、原癌基因(C—ras、 H—ras、 myc、 fos)以及癌促进因子( phorbol酯)等的研究，新的抗恶性肿瘤药物及基因疗法已开始出现。近年来，对癌细胞分化诱导剂维甲酸( retinoids)的研究，在实验研究方面也已取得较大进展，在临床初步试用，出现了可喜的苗头。

　　一、 对生物大分子的作用及药物分类

　　1. 影响核酸(DNA， RNA)生物合成的药物

　　核酸是一切生物体的重要生命物质，它控制着蛋白质的合成。核酸的基本结构单位是核苷酸，而核苷酸的合成需要嘧啶类前体和嘌呤类前体及其合成物，所以这一类型作用的药物又可分为①阻止嘧啶类核苷酸形成的抗代谢药，如5-氟尿嘧啶等。②阻止嘌呤类核苷酸形成的抗代谢药，如6-巯嘌呤等。②抑制二氢叶酸还原酶的药，如甲氨蝶吟等。④抑制 DNA多聚酶的药，如阿糖胞苷。⑤抑制核苷酸还原酶的药，如羟基脲。

　　2. 直接破坏 DNA并阻止其复制的药物

　　有烷化剂、丝裂霉素 C、博来霉素等。

　　3.干扰转录过程阻止 RNA合成的药物

　　有多种抗癌抗生素，如放线菌素D及蒽环类的柔红霉素、阿霉素等。

　　4.影响蛋白质合成的药物

　　可分为①影响纺锤丝的形成 纺锤丝是一种微管结构，由微管蛋白的亚单位聚合而成。长春碱类和鬼臼毒素类属本类药物。②干扰核蛋白体功能的药物 如三尖杉醋碱。②干扰氨基酸供应的药物 如L—门冬酰胺酶。

　　5. 影响激素平衡发挥抗癌作用的药物

　　有肾上腺皮质激素、雄激素、雌激素等。

　　二、 对细胞增殖动力学的影响

　　肿瘤细胞主要由增殖细胞群和非增殖细胞群组成，前者可不断按指数分裂增殖，这部分细胞在肿瘤全部细胞群的比例称为生长比率(growth fraction,GF)。增长迅速的肿瘤(如急性白血病等) GF值较大，接近 l，对药物最敏感，药物疗效也好;增长慢的肿瘤(如多数实体瘤)， GF值较小，0.5~0.01，对药物敏感性低，疗效较差。同一种肿瘤早期的GF值较大，药物的疗效也较好。

　　1 周期非特异性药物( cell cycle non—specific drug)

　　主要杀灭增殖细胞群中各期细胞，如烷化剂。它们对小鼠骨髓干细胞和淋巴肿瘤细胞的量效曲线都呈指数性,其中氮芥和丝裂霉素选择性低，而大多数其他烷化剂选择性较高.

　　2 周期特异性药物(cell cycle specific drugs)

　　仅对增殖周期中的某一期有较强的作用，如抑制核酸合成的药对S期作用显著;长春碱等作用于M期。这类药物对骨髓及瘤细胞的量效曲线也随剂量增大而下降，但达到一定剂量时即向水平方向转折，成为一个坪，即再增加剂量，不再有更多的细胞被杀死。

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