执业药师考试中药化学辅导资料:紫杉醇的化学及理化性质
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1、化学成分及其生物活性:主要含有二萜类成分。分子活性中心为含C-4、C-5和C-20位的环氧丙烷结构,且具有C-13位酯基侧链的紫杉烷型化合物具抗癌活性。其中紫杉活性最强。
2、紫杉醇的理化性质:
1)、紫杉醇可溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯、三氯甲烷等有机溶剂,难溶于水,不溶于石油醚。
2)、紫杉醇分子中含有N原子,可以视为一种生物碱,但因处于酰胺状态,不显碱性。故紫杉醇为中性化合物。
3)、紫杉醇在pH4~8范围内比较稳定,碱性条件下很快分解,对酸相对较稳定。可与二氧化锰试剂发生氧化反应,且不易还原。
3)、紫杉醇在临床应用中应注意的问题: 紫杉中有效成分紫杉醇不良反应涉及过敏反应、骨髓抑制、神经毒性、心血管毒性、肝脏毒性、脱发等诸多方面。
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