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执业药师药物化学辅导:解痉药及肌肉松弛药

  执业药师药物化学辅导:解痉药及肌肉松弛药

     【解痉药】

     解痉药属于抗胆碱药,阻断M一胆碱受体,松弛平滑肌,解除痉挛,主要用于胃、肠、肾绞痛。

     一、颠茄生物碱类:  都有Vitali反应 。

     阿托品:a-(羟甲基)苯乙酸-8-甲基-8氮杂双环[3,2,1]-3-辛酯硫酸盐-水合物

     性质:1、碱性中易水解(酯键),微酸中性较稳定,Vitali反应。

     2、水液呈强碱性,与氯化汞析出黄色沉淀-白色,碱性弱的东莨菪碱无此反应。

     丁溴东莨菪碱:6,7位氧桥,亲脂性增加,中枢作用加强。Vitali反应,水液溴化物反应,避光。

     氢溴酸东莨菪碱:避光。镇静药,全麻给药,晕动病、震颤麻痹和狂躁性精神病,感染性休克。

     氢溴酸山莨菪碱:6位-OH,中枢作用最低。显Vitali反应,紫堇色。

     总结:中枢作用:东莨菪碱     > 阿托品     > 山莨菪碱

     东莨菪碱:东莨菪醇与左旋莨菪酸所成的酯

     阿托品:莨菪醇与消旋莨菪酸生成的酯。有不对称碳原子,左旋莨菪碱的外消旋体。

     二、合成类解痉药

     1、苯乙酸类衍生物:

     溴丙胺太林(普鲁本辛):对胃肠道有选择性,胃十二指肠溃疡及肠胃道痉挛,妊娠呕吐,多汗

     2、二环丙醇胺类化合物

     盐酸苯海索(安坦):a-环己基-a-苯基-1-哌啶丙醇盐酸盐          中枢性抗胆碱药

     性质: 含氮杂环:三硝基苯酚,碘化铋钾沉淀。       抗震颤麻痹、中老年人帕金森病

    【肌肉松弛药】

     一、按作用机制分

     1、外周性肌肉松弛药(非去极化型肌松药)      苯磺阿曲库铵

     泮库溴铵:甾体结构类,可作外科手术时肌肉松弛。

     2、中枢性肌肉松弛药

     氯琥珀胆碱:骨骼肌松弛药,持续短,常用全麻辅药,缓解肌肉痉挛。

     性质:极溶于水,含酯键,水液不稳定,PH3-3.5水解慢,加热或碱性水解。

     二、按来源分:生物碱类(箭毒碱)和合成类(全部)

     氯唑沙宗:为口服中枢性肌松药,吸收快,作用持久,毒副作用小。

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