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2014执业药师药物化学辅导：抗代谢药物
抗代谢药物
用于治疗白血病、绒毛上皮瘤，但对某些实体瘤也有效
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药名 |
氟尿嘧啶Fluorouracil 5-Fu |
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结构 化学名 |
5-氟-2，4（1H，3H）-嘧啶二酮 |
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尿嘧啶衍生物。 胸腺嘧啶合成酶（TS）抑制剂 |
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化学性质 |
稳定性：在空气及水溶液中都非常稳定；亚硫酸钠水溶液中较不稳定 |
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药物用途 |
显效：绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎 有效：结肠癌、直肠癌、胃癌和乳腺癌、头颈部癌等 治疗实体肿瘤的首选药物 |
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缺点 |
毒性较大：引起严重的消化道反应和骨髓抑制等副作用 |
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其他 |
Fluorouracil的前药：替加氟、双呋氟尿嘧啶 作用特点和适应症与Fluorouracil相似，但毒性较低 |
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药名 |
巯嘌呤Mercaptopurine 6-MP |
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结构 化学名 |
6-嘌呤巯醇一水合物 |
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嘌呤核苷酸合成抑制剂，结构与黄嘌呤相似，在体内经酶促转变为有活性的6-硫代次黄嘌呤核苷酸。 |
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性质 |
黄色结晶性粉末，水溶性差，遇光变色， |
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药物用途 |
各种急性白血病的治疗，对绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎也有效 |
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其他 |
溶癌呤：用途与6-MP相同，显效较快，毒性较低 巯鸟嘌呤（鸟嘌呤的类似物）、喷妥斯汀 |
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药名 |
甲氨蝶呤Methotrexate MTX |
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结构 化学名 |
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叶酸的衍生物，二氢叶酸还原酶抑制剂 干扰胸腺嘧啶脱氧核苷酸和嘌呤核苷酸的合成; 对DNA和RNA的合成均可抑制，阻碍肿瘤细胞的生长 中毒解救-亚叶酸钙 |
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性质 |
橙黄色结晶性粉末，几乎不溶于水 稳定性：强酸性溶液中不稳定，酰氨基水解，生成谷氨酸及蝶呤酸而失去活性 |
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药物用途 |
治疗: 急性白血病，绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎 有效：头颈部肿瘤、乳腺癌、宫颈癌、消化道癌和恶性淋巴癌 |
阿霉素的主要临床用途为抗肿瘤，拓扑异构酶抑制剂
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