2014执业药师药物化学辅导：利尿药

　　利尿药

　　作用：影响原尿中Na+-K+-2Cl-等电解质、水的重吸收，促进其排出，减少血容量，降血压

　　按作用机制分六类：

　　一、渗透性利尿药 (考纲无要求)

　　二、碳酸酐酶抑制剂

　　六、盐皮质激素受体拮抗剂

　　二、碳酸酐酶抑制剂

　　乙酰唑胺

　　磺酰胺结构

　　长期用导致尿液碱化，体液酸性，酸中毒

　　利尿作用差，治疗青光眼、脑水肿

　　三、Na+-K+-2Cl-同向转运抑制剂

　　1.呋噻米

　　化学名：2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸

　　①磺酰胺结构会酸性水解，不可与酸性药物配伍

　　②水解产物是取代的苯甲酸和呋喃甲酸

　　③促NaCl排泄治疗水肿 还有温和降压作用

　　2.依他尼酸

　　化学名：[2,3-二氯-4-(2-亚甲基丁酰基)苯氧基]乙酸

　　①结构特征：α、β不饱和酮

　　②强碱加热，亚甲基分解生成甲醛，有变色反应

　　③强利尿药，慎用，引起电解质紊乱，需补氯化钾

　　四、Na+-Cl-同向转运抑制剂

　　1.氢氯噻嗪

　　化学名：6-氯-3,4-二氢-2H-1,2,4–苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物

　　①含两个磺酰胺 弱酸性，2位N上H酸性强

　　②水溶液易水解开环(磺酰胺的水解)

　　③具降压作用，和降压药合用

　　2.氯噻酮

　　①结构特点：与噻嗪类相似含磺酰胺

　　②作用特点：长效(2～3天)

　　③增加Na+、Cl—、K+排出，易缺钾

　　④孕妇、哺乳期妇女慎用

　　五、肾内皮细胞Na+通道抑制剂

　　1.氨苯蝶啶(新)

　　蝶啶结构，代谢产物有活性

　　2.阿米洛利(新)

　　吡嗪结构，认为是蝶啶的开环衍生物

　　保钾排钠

　　六、盐皮质激素受体拮抗剂

　　螺内酯

　　1.结构特征：甾体，3酮，4烯，7乙酰硫基，17位螺内酯

　　化学名：17β-羟基-3-氧-7α-(乙酰硫基)-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-内酯

　　2.化学性质：空气中稳定

　　3.代谢：脱乙酰巯基，生成坎利酮(活性代谢物)和坎利酮酸(无活性)

　　4.副作用：因保钾利尿，高血钾者忌用

　　心血管系统综合练习

　　B型题

　　A.氟伐他汀

　　B.呋噻米

　　C.硝酸异山梨酯

　　D.盐酸地尔硫

　　E.利血平

　　1.在光热下可在3位发生差向异构化

　　【答案】E

　　2.作用机理是释放NO血管舒展因子

　　【答案】C

　　3.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂

　　【答案】 A

　　4.钙通道阻滞剂类抗心绞痛药

　　【答案】D

　　X型题

　　1.下列哪些性质与卡托普利相符

　　A.化学结构中含有两个手性中心

　　B.化学结构中含有巯基，遇光在水溶液中可发生自动氧化生成二硫化合物

　　C.为抗心律失常药

　　D.为血管紧张素转化酶抑制剂，用于治疗高血压症

　　E.有类似蒜的特臭，在水中可溶解

　　【答案】ABDE

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