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2014执业药师药物化学辅导:拟胆碱药

  2014执业药师药物化学辅导:拟胆碱药

  拟胆碱药

  临床用途:使心率减慢,胃蠕动增加(胃肠道张力缺乏尿潴留),瞳孔缩小(青光眼)

  一、M胆碱受体激动剂(直接作用受体)

  二、乙酰胆碱酯酶抑制剂(间接,增加乙酰胆碱含量)

  一、M胆碱受体激动剂

  1.硝酸毛果芸香碱

  化学名:4-[(1-甲基-1H–咪唑-5–基)甲基]-3-乙基二氢-2(3H)-呋喃酮硝酸盐

  性质:

  1)生物碱,咪唑环N1和N3显碱性

  2)遇光易变质

  3)两个手性中心,右旋体

  缩瞳,治疗青光眼

  2.氯贝胆碱

  氨基甲酸酯类

  二、乙酰胆碱酯酶抑制剂

  抑制剂乙酰胆碱酯酶,可减少乙酰胆碱分解,增强乙酰胆碱作用(拟胆碱药)

  临床作用

  ①治疗重症肌无力,青光眼

  ②老年痴呆症(在第15章)

  溴新斯的明

  化学名为溴化-N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯铵

  性质:

  1)季铵极易溶于水,水溶液呈中性。

  2)氨基甲酸酯的结构在碱性水液中可水解。

  口服后在肠内大部分被破坏

  作用:可逆性胆碱酯酶抑制剂,重症肌无力

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