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2014执业药师药物化学辅导:吲哚美辛作用机理

  2014执业药师药物化学辅导:吲哚美辛作用机理

  吲哚美辛是环氧酶(COX,促进花生四烯酸转化为前列腺素)1和2的非选择性抑制剂。前列腺素是人体中常见的一类激素物质,有多种生理作用,其中部分可导致疼痛、发热和炎症。

  前列腺素可使妊娠中的妇女子宫收缩,因而吲哚美辛是一种有效的抑制分娩药[3],通过抑制子宫内前列腺素(PG)的合成,也可能是通过阻滞钙通道来减少子宫收缩,从而预防早产。

  吲哚美辛还有另外2种具临床重要性的作用机理:

  1、可抑制多形核白细胞(PMN)的的运动,类似秋水仙素的作用。

  2、可在软骨和肝脏细胞中的线粒体中解偶联氧化磷酸化作用,类似水杨酸衍生物的作用。

  这两种作用机理解释了吲哚美辛止痛和消炎的特性。

  吲哚美辛可以穿过胎盘减少胎儿尿液,从而治疗羊水过多症。作用方式是减少肾血流(RBF)并增加肾脏血流阻力,可能是通过增强胎儿肾脏抗利尿激素的作用来实现的。

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