2014执业药师药物化学辅导:拟肾上腺素药
拟肾上腺素药 | NA | (R)-4-(2-氨基-1-羟乙基)-邻苯二酚 遇光、空气、碱性、金属离子易氧化,产物为红色的去甲肾上腺素红 | 一个手性碳 | 左旋体 | 加热会消旋 | ||||
异丙肾上腺 | 4-[ 2-异丙氨基-1-羟乙基] -邻苯二酚 口服无效, 只激动β 受体,支气管扩张、兴奋心脏 | 有1个手性碳 | 左旋>右旋 | ||||||
多巴胺 | 4-(2- 氨基乙基 )-邻苯二酚 多巴胺受体激动剂,体内合成去甲及肾上腺素的前体 被酶代谢,口服无效。 极性大,不产生中枢作用 | ||||||||
多巴酚丁胺 | 4-[2-[[1- 甲基-丙基] 氨基] 乙基-酚] -邻苯二酚 左旋体激动α1受体,右旋体拮抗α1受体,用消旋体 | 1个手性碳,两个异构体,均激动β1受体 | |||||||
麻黄碱 | ( 1R ,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-醇 无酚羟基结构,性质稳定,不易氧化 支气管扩张可平喘,减轻鼻充血 | 碱性 | |||||||
肾上腺素 | ①儿茶酚胺3,4-二羟基苯乙胺易氧化 α β受体激动作用,抗休克、哮喘 | 一个手性碳 | 左旋体,放置外消旋化,注意pH | ||||||
间羟胺 | 非儿茶酚类拟肾上腺素 加强心脏收缩,抗休克 | 两个手性碳 | |||||||
克仑特罗 | 非儿茶酚类拟肾上腺素 3,5二氯 ,不易氧化,异丙基 口服有效 松弛支气管治哮喘 瘦肉精 | ||||||||
氯丙那林 | 结构类似异丙肾上腺素,苯环邻Cl 治疗哮喘,N上取代基为异丙基 | ||||||||
伪麻黄碱 | 1S.2S | ||||||||
哌唑嗪 | α受体拮抗剂 1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(2-呋喃甲酰)哌嗪 四氢呋喃环 | ||||||||
普萘洛尔 | 1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇 光、酸性,异丙氨基氧化 生物碱试剂(硅钨酸)红色沉淀 | 一个手性碳S>R用消旋 | 水溶液酸性 | ||||||
特拉唑嗪 | 环氧己烷 哌唑嗪为四氢呋喃环 | ||||||||
索他洛尔 | 磺酸 乙醇胺 | ||||||||
阿替洛尔 | 芳氧丙醇胺对氨酰基苯 | 一个手性碳 | |||||||
美托洛尔 | 芳氧丙醇胺对甲氧乙基苯 | 无手性碳 |
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