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专业知识二

2014执业药师药物化学：β-内酰胺类

　　2014执业药师药物化学辅导：β-内酰胺类

类别		化学名称	旋光性		消旋±		手性
			左旋	右旋	左旋大	右旋大	手性中心	异构体
β-内酰胺类	青霉素钠（钾）	（2S,5R,6R）-3,3-二甲基-6-（2-苯乙酰氨基）-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠					3
	氨苄西林	6-[D（－）2-氨基-苯乙酰氨基]青霉烷酸 α氨基酸结构肽键		右旋			4
	阿莫西林	（2S,5R,6R）-3,3-二甲基-6-［R（-）-2-氨基-2-（4-羟苯）乙酰氨基］-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸		右旋			4
	阿莫西林			右旋			4
	头孢羟氨苄	（6R,7R）-3-甲基-7-[（R）-2-氨基-2-（4-羟苯）乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸
	头孢克洛	（6R,7R）-3-氯-7-[（R）-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸
	头孢哌酮	（6R,7R）-3-[[（1-甲基-1H-四唑-5-基）硫]甲基]-7-[（R）-2-（4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪碳酰氨基）-2-对羟苯-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸
	头孢噻肟	（6R,7R）-3-[（乙酰氧）甲基]-7-[（2-氨基-4-噻唑基）-（甲氧亚氨基）乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸
	哌拉西林	氨苄西林的4－乙基哌嗪甲酰胺衍生物
	替莫西林	6位有甲氧基，对β－内酰胺酶空间位阻，具耐酶.侧链含有噻吩
	头孢噻吩	3位乙酰氧基脱水转化成内酯环
	头孢美唑	3位是硫代四唑 7α位有甲氧基，耐酶性强 7位侧链端头含氰基
	头孢克肟	3位乙烯基 7-[（2-氨基-4-噻唑基）
	头孢曲松	7-[（2-氨基-4-噻唑基） 3位甲基三唑酮
	克拉维酸钾	氧类氢化异噁唑、乙烯基醚、6位无酰胺侧链不可逆自杀酶
	舒巴坦	砜类不可逆竞争性β-内酰胺酶抑制剂
	亚胺培南	烯类二氢吡咯非经典
	氨曲南	单环第一个全合成 N上连有强吸电子磺酸基 2位甲基，增加对酶稳定性不发生交叉过敏非经典

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