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2014执业药师药学专业知识二辅导:滴丸剂的制备方法

  2014执业药师药学专业知识二辅导:滴丸剂的制备方法

  1.熔融法

  2.溶剂-熔融法对热易敏感的药物不宜制成滴丸。

  本实验以难溶性药物姜黄粉末为模型物,以PEG6000为载体,采用溶剂-熔融法制成滴丸。由于PEG6000的分子量较大,晶格由两列平行螺旋链所组成,熔融后凝结时,双螺旋的空间中PEG晶格产生种种缺损,这种晶格缺损可改变结晶的性质如溶解度,溶出速度,吸附能力以及吸湿性等。当药物分子量不超过1000时(姜黄素分子量为368.39),药物分子可插入载体PEG6000分子中,形成分子分散的插入型固体溶液。这种固体分散体的滴丸,溶解度比姜黄原药物增大一倍多,剂量减半时,滴丸对大鼠胃的刺激性与原药物相比可显著降低,且仍有抑制基础胃酸分泌的作用。

  以微溶于水的氯霉素为模型物,PEG6000为载体,采用熔融法制成滴丸。氯霉素的熔点为149~153℃,约在85℃能与熔点为55~68℃的PEG6000形成低共熔物,提高氯霉素的溶解度而增加疗效。

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