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2014执业药师药学专业知识二辅导:液体制剂的溶剂与附加剂

  2014执业药师药学专业知识二辅导:液体制剂的溶剂与附加剂

  液体制剂的溶剂与附加剂

  一、液体制剂的常用溶剂

  (一)极性溶剂

  1.水:水是最常用的溶剂,能与乙醇、甘油、丙二醇等以任意比例混合。水能溶解无机盐、糖、蛋白质等多种极性有机物。液体制剂用水应以蒸馏水为宜。

  水能使某些药物水解,也容易增殖微生物,使药物霉变与酸败。在使用水作溶剂时,要考虑药物的稳定性以及是否产生配伍禁忌。

  2.甘油:为常用溶剂,特别是外用制剂应用较多。本品为黏稠状液体、味甜、毒性小,与乙醇、丙二醇、水以任意比例混合,可内服、外用。能溶解许多不易溶于水的药物。

  在外用制剂中,甘油常做黏膜给药的溶剂,甘油对皮肤有保湿、滋润、延长药物局部药效等作用,且对药物的刺激性有缓解作用。

  含水10%的甘油无刺激性,在内服溶液制剂中,甘油含量在12%(g/ml)以上,能防止鞣质的析出并兼有矫味作用。30%以上具有防腐作用。

  3.二甲基亚砜(DMSO):能与水、乙醇等溶剂任意混合,本品溶解范围广,具有皮肤给药的促渗作用。对皮肤有刺激性。

  (二)半极性溶剂

  1.乙醇:乙醇也是常用的溶剂。可与水、甘油、丙二醇以任意比例混合;具有较广泛的溶解性能。乙醇的毒性小。含乙醇20%以上即具有防腐作用,但乙醇本身具有药理作用。

  2.丙二醇:丙二醇的性质基本上同甘油相似,药用丙二醇应为1,2-丙二醇。丙二醇同样可与水、乙醇、甘油以任意比例混合,能溶解诸多有机药物。

  一定比例的丙二醇与水混合物可抑制某些药物的水解,增加稳定性。丙二醇水溶液对药物在皮肤及黏膜上有促渗作用。

  3.聚乙二醇类:低聚合度的聚乙二醇,如PEG 300~600为透明的液体。与水可以任意比例混合,聚乙二醇不同浓度的水溶液是一种良好的溶剂,能溶解许多水溶性及与水不溶性药物。

  本品用于液体制剂,对易水解的药物具有一定的稳定作用,在洗剂中,有与甘油类似的保湿作用。

  (三)非极性溶剂

  1.脂肪油:麻油、豆油、棉籽油、花生油等植物油。能溶解油溶性药物,本品多用于外用液体制剂,如洗剂、搽剂等。脂肪油易氧化、酸败。

  2.液体石蜡:本品为饱和烷烃化合物,化学性质稳定。可分为轻质与重质两种,能与非极性溶剂混合,能溶解生物碱、挥发油及一些非极性药物等,在胃肠道中不分解不吸收,有润肠通便的作用。可做口服制剂与搽剂的溶剂。

  3.油酸乙酯(注意此处教材有误,教材上写的是乙酸乙酯):本品是油溶性药物的常用溶剂。在空气中易氧化、变色,故使用时常加入抗氧剂。

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