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　　包合物

　　一、概述

　　——指一种药物分子被包嵌在另一种分子的空穴结构

　　中而形成的复合物(分子胶囊)

　　——主分子：含有空穴结构的包材

　　——客分子：被包嵌的药物分子

　　——特点

　　①提高药物稳定性

　　②增加药物溶解度

　　③掩盖不良气味

　　④降低刺激性和毒副作用

　　⑤调节药物释放速度

　　⑥提高生物利用度

　　⑦防止挥发性成分散失

　　⑧液态药物粉末化

　　二、包合材料和包合方法

　　(一)包合材料

　　1.环糊精(CD) α-、β-、γ-CD：分别由6、7、8个葡萄糖分子构成;筒状结构，上窄下宽，中空，两端开口;内部亲水，外部疏水

　　——包合要求：无机物不宜包合;有机物5个原子以上，稠环数应<5，Wt 100-400, 溶解度<10g/l，熔点<250度。

　　——非极性、脂溶性、非解离型药物易包合

　　——包合比例：CD:药物 = 1：1(摩尔比)

　　——β-CD最常用

　　2.环糊精衍生物

　　① 水溶性环糊精衍生物引入羟丙基、葡萄糖基

　　② 疏水性环糊精衍生物引入乙基

　　(二)包合方法

　　1.饱和水溶液法

　　2.研磨法

　　3.冷冻干燥法

　　4.喷雾干燥法

　　三、包合物的验证 (略)