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　　微型胶囊

　　一概述

　　概念：将固态或液态药物(称为囊心物)包裹在天然的或合成的高分子材料(称为囊材)中而形成的微小囊状物，称为微型胶囊，简称微囊。其直径为1～250um。

　　特点：①提高药物的稳定性;②掩盖药物的不良嗅味;③防止药物在胃肠道内失活;④控制药物的释放;⑤使液态药物固态化;⑥减少药物的配伍变化;⑦使药物浓集于靶区

　　二、常用囊材

　　1. 天然高分子囊材：明胶(酸法(A型)和碱法(B型)，B型稳定而不易长菌，等电点4.7～5.0)、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖、蛋白类

　　2. 半合成高分子囊材：羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、乙基纤维素(EC)、甲基纤维素(MC)

　　3. 合成高分子囊材有生物降解和不降解两类。生物降解如碳酸酯、聚氨酸、聚乳酸(PLA)、乙交酯丙交酯共聚物等。

　　三、微囊化方法

　　1. 物理化学法：

　　单凝聚法：在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低囊材溶解度而凝聚成囊的方法

　　复凝聚法：使用两种在溶液中带相反电荷的高分子囊材作为复合囊材，在一定条件下，两种囊材相互胶联且与囊芯物凝聚成囊。如明胶-阿拉伯胶

　　溶剂-非溶剂法：将囊材溶于一种溶剂中(作为溶剂)，药物混悬或乳化于囊材溶液中，然后加入一种对囊材不溶的溶剂(作为非溶剂)，使囊材溶解度降低，引起相分离，而将药物包裹成囊的方法

　　改变温度法：不需加入凝聚剂，而是通过控制温度成囊。

　　液中干燥法：从乳浊液中除去分散相挥发性溶剂以制备微囊的方法

　　2. 物理机械法：

　　喷雾干燥法、喷雾凝结法、空气悬浮法

　　3. 化学法：

　　界面缩聚法：两种以上不相溶的单体分别溶解在分散相和连续相中，通过在分散相与连续相的界面上发生单体的缩聚反应，生成微囊囊膜包裹药物形成微囊。

　　辐射交联法：将囊材在乳化状态下，经γ射线照射发生胶联，形成微囊

　　四、微囊中药物的释放

　　机理：扩散或沥滤;囊壁的破裂或溶解;囊壁的消化与降解

　　影响因素：微囊的粒径、微囊的厚度、微囊的物理化学性质、药物的性质、附加剂的影响、工艺条件与剂型、PH值的影响、离子强度的影响

　　影响微囊中药物释放速度的因素包括

　　五、微囊的质量评价

　　微囊的形态与粒径、微囊中药物的含量、微囊的载药量与包封率、微囊中药物的释放速率、有害有机溶剂的限度检查