2014执业药师药剂学辅导：药物的分布、代谢和排泄

　　药物的分布、代谢和排泄

　　一、分布

　　药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织中的过程。了解药物的体内分布特征对于预测药物的药理作用，体内滞留程度和毒副作用，保证安全用药等有十分重要的意义。

　　(一)表观分布容积

　　V是药物动力学的一个重要参数，是将全血或血浆中的药物浓度与体内药量联系起来的比例常数，它是建立在药物在体内均匀分布的假定条件上，体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总体积。表观分布容积不是指体内含药物的真实容积，也没有生理意义，只是一种比例因素。表观分布容积与药物的蛋白结合率及药物在组织中的分布密切相关，可用来评价体内药物分布的程度。

　　根据药物的性质不同，在体内的分布大致分为三种情况：

　　1.组织中的药物与血液中的药物几乎相等的药物，分布容积为36L。

　　2.组织中的药物比血液中的药物浓度低，分布容积比实际小。

　　3.组织中的药物高于比血液中的药物浓度，分布容积比实际大。

　　最佳选择题

　　下列有关药物表观分布容积的叙述中，叙述正确的是(　)

　　A.表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小

　　B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积

　　C.表观分布容积不可能超过体液量

　　D.表观分布容积的单位是“升/小时”

　　E.表观分布容积具有生理学意义

　　『正确答案』A

　　静脉注射某药，X0=60mg，若初始血药浓度为15μg/ml，其表观分布容积V为(　)

　　A.20L

　　B.4ml

　　C.30L

　　D.4L

　　E.15L

　　『正确答案』D

　　(二)影响分布的因素

　　1.体内循环与血管透过性的影响

　　2.血浆蛋白结合

　　3.组织结合与蓄积

　　多项选择题

　　影响药物从血液向其他组织分布的因素有(　)

　　A.药物与组织结合率

　　B.血液循环速度

　　C.给药途径

　　D.血管透过性

　　E.药物血药蛋白结合率

　　『正确答案』ABDE

　　(三)淋巴系统转运

　　淋巴系统转运对脂肪、蛋白质转运十分重要;淋巴系统为癌症等疾病的靶组织;淋巴循环使药物避免肝首过效应。

　　(四)血脑屏障与胎盘屏障

　　二、药物的代谢

　　药物代谢是指药物在体内发生化学结构的变化过程，即在酶参与之下的生物转化过程。参与药物代谢的酶常分为微粒体酶系(肝脏)和非微粒体酶系(肝脏、血液、其他组织)，药物的代谢主要在肝脏中进行。

　　1.代谢过程(主要在肝内进行)：一相反应：氧化、还原、水解、异构化等;二相反应：发生结合。

　　2.肝脏的首过效应：由胃肠道所有吸收部位吸收的药物均由门静脉进入肝脏，肝脏丰富的酶系统对药物有强烈的代谢作用，可使某些药物进入大循环前，就受到较大的损失，这种作用为肝的首过作用(效应)。

　　3.许多研究证明，药物在肠道时的代谢率很高。

　　4.影响代谢的因素：给药途径、剂量与剂型、酶抑或酶促作用、合并用药及生理因素等

　　多项选择题

　　某药肝脏首过作用较大，可选用适宜的剂型是(　)

　　A.肠溶片剂

　　B.舌下片剂

　　C.口服乳剂

　　D.透皮给药系统

　　E.气雾剂

　　『正确答案』BDE

　　三、药物的排泄

　　排泄是指体内原形药物或其代谢产物排出体外的过程为。

　　(一)肾脏排泄

　　1.肾小球的滤过作用

　　2.肾小管的重吸收

　　3.肾小管分泌

　　(二)胆汁排泄

　　1)胆汁排泄

　　2)肠肝循环

　　3)其他途径

　　配伍选择题

　　A.肝脏

　　B.肾脏

　　C.肺

　　D.胆

　　E.心脏

　　药物排泄的主要器官是

　　吸入气雾剂的给药部位是

　　进入肠肝循环的药物的来源部位是

　　药物代谢的主要器官是

　　『正确答案』B C D A

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