2014执业药师药物化学辅导：抗肿瘤药

　　抗肿瘤药

　　1 、烷化剂的分类

　　目前该类药物，按化学结构分：①、氮芥类②、乙撑亚胺类③、亚硝基脲类④、甲磺酸酯及多元醇类5 、金属铂类配合物

　　2 、环磷酰胺理化性质：①、水溶液不稳定，遇热更易分解②、鉴别：无水碳酸钠加热熔融后，冷却，滤过，滤液加硝酸使呈酸性后，显磷酸盐和氯化物的鉴别反应

　　3 、体内代谢：两条途径重点

　　4 、卡莫司汀理化性质：①、对酸、碱均不稳定。分解可释放出氮和二氧化碳②、在氢氧化钠条件下水解，经稀硝酸酸化后，显氯化物鉴别反应

　　5 、白消安：碱性条件下不稳定，易水解失效，遇热水解加速

　　6 、顺铂结构特征：平面。理化性质：①、加热至①7 0 ℃时即转化为反式，反式无效。②、本品水溶液不稳定，能逐渐水解和转化成反式

　　7 、抗代谢药物

　　一、嘧啶拮抗剂：①、尿嘧啶衍生物②、胞嘧啶衍生物 二、 嘌呤拮抗剂 三、叶酸拮抗剂

　　8 、氟尿嘧啶理化性质：①、空气及水溶液中非常稳定，在亚硫酸钠水溶液中较不稳定，遇强碱条件则发生开环反应②、可使溴试液褪色③、 与碱熔融破坏后的水溶液显氟化物的特殊反应

　　9 、巯嘌呤理化性质：①、本品的乙醇溶液与醋酸铅试液作用后，生成巯嘌呤铅盐的黄色沉淀②、分子中的巯基可被硝酸氧化成6 - 嘌呤亚磺酸，进一步氧化为6- 嘌呤磺酸，再与氢氧化钠试液反应生成黄棕色的磺酸钠盐③、可溶于氨水，再加硝酸银试液生成不溶于热硝酸的白色巯嘌呤银沉淀

　　10 、抗肿瘤抗生素

　　一、多肽类抗生素：放线菌素D、博莱霉素

　　二、蒽醌类抗生素：盐酸多柔比星(盐酸阿霉素)、米托蒽醌

　　抗肿瘤天然药物

　　喜树碱类：喜树碱、羟基喜树碱、拓扑替康

　　长春花生物碱类：长春新碱

　　鬼臼毒素类：依托泊苷、替尼泊甙

　　紫杉烷类：紫杉醇、紫杉特尔

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