2014执业药师药物化学辅导：化学治疗药

　　化学治疗药

　　1 、喹诺酮类药物 作用机制:抑制细菌D N A 螺旋酶和拓扑异构酶I V

　　构效关系:①、位取代基应为乙基或乙基的电子等排体 ②、3 位羧基和4 位酮基为必需基团，被其他取代基取代时活性消失 ③、 5 位被氨基取代可使抗菌活性显著增强，被其他基团取代活性降低。 ④、6 位引入取代基可增效。⑤、位引入侧链可扩大抗菌谱。

　　2 、诺氟沙星 性质酸碱性：两性 稳定性：室温下相对稳定 ，光照分解得7-哌嗪环开环产物;酸性条件下回流可脱羧;与丙二酸和醋酐作用，显棕红色(鉴别)

　　3 、盐酸环丙沙星性质：水溶液+丙二酸+醋酐→红棕色;水溶液显氯化物的鉴别反应

　　4 、抗结核药物(合成抗结核药)–异烟肼–对氨基水杨酸–乙胺丁醇

　　5 、抗结核抗生素异烟肼理化性质：①、与金属离子络合，生成有色的配合物②、还原性，弱氧化剂氧化生成异烟酸，放出氮气;③、稳定性，本品受光、重金属、温度、pH 等因素影响变质后，分解出游离肼

　　代谢-与肝毒性水解产物乙酰肼，乙酰肼具肝毒性– 乙酰肼被认为是微粒体P-450的底物，可导致引起肝坏死的乙酰肝蛋白形成

　　6 、利福霉素类又称大环内酰胺类抗生素 利福平

　　Rifampin分子中含1，4-萘二酚结构，其酚羟基的酸性在p Ka~1.7，而哌嗪部分的碱性p K a7.9。

　　Rifampin在碱性条件下易氧化成对醌型化合物。

　　其醛缩氨基哌嗪在强酸中易在C = N 处分解，成为缩合前的3- 甲酰基利福霉素S V 和氨基哌嗪二个化合物。

　　7 、磺胺类药物 作用机制：能与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸产生竞争性拮抗

　　构效关系：①、对氨基苯磺酰胺为必需结构②、苯环若被其他芳环取代或在苯环上引入其他基团，抑菌作用降低或消失③、磺酰胺基上的N1 -单取代化合物使抑菌作用增强，以杂环取代作用较强;而N,N-双取代则活性消失 ④、芳香第一胺为抑菌作用必要基团

　　8 、磺胺嘧啶理化性质：①，酸碱性②，自动氧化③, 重氮化-偶合反应④，与金属离子成盐

　　9 、甲氧苄啶/ T M P 作用机制：可逆性地抑制二氢叶酸还原酶

　　理化性质：本品加稀硫酸溶解后，加碘化钾试液即生成棕褐色沉淀;易被氧化

　　10 、真菌药物：①、抗真菌抗生素 –多烯：两性霉素B 。非多烯：灰黄霉素、西卡宁。②、唑类抗真菌药物–咪唑类：硝酸益康唑。三唑类：氟康唑③、其它：萘替芬

　　11 、 病毒药物：三环胺类、核苷类和其它类

　　12 、抗寄生虫药物：一、驱肠虫药 阿苯达唑。二、抗血吸虫病药 吡喹酮。三、抗疟药 ：奎宁、氯喹、青蒿素

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